HA-1077二盐酸盐 ,Fasudil dihydrochloride ,≥98% (HPLC)
产品编号：SIGMA-H139| CAS NO：203911-27-7| 分子式：C14H17N3O2S・2HCl| 分子量：364.28976
Fasudil（HA-1077；AT877）二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，其中ROCK1的Ki为0.33μM，ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM，PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂。
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| 产品名称 | HA-1077二盐酸盐 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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| 英文名称 | Fasudil dihydrochloride | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| CAS编号 | 203911-27-7 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Fasudil（HA-1077；AT877）二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，其中ROCK1的Ki为0.33μM，ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM，PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 381.068054 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 79.91000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 4.10600 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
PKA:4.58 μM (IC50) PKC:12.3 μM (IC50) p160ROCK:0.33 μM (Ki) ROCK2:0.158 μM (IC50) PKG:1.65 μM (IC50) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | 二氢法舒地尔（100μM）抑制大鼠HSC（肝星状细胞）和人HSC衍生TWNT-4细胞中的细胞扩散、应力纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长。二氢法舒地尔（50-100μM；24小时）抑制LPA（溶血磷脂酸）诱导的大鼠HSC和人HSC衍生TWNT-4细胞中ERK1/2、JNK和p38的磷酸化。二氢法舒地尔（25-100μM；24小时）抑制胶原蛋白和TIMP的转录，刺激人HSC衍生的TWNT-4细胞中MMP-1的转录。Western Blot分析细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：50μM；100μM孵育时间：24小时结果：分别抑制LPA诱导的ERK1/2、JNK和p38 MAPK磷酸化60%、70%和90%。RT-PCR细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：25μM；50微米；100μM培养时间：24小时结果：I型胶原、a-SMA和TIMP-1的表达降低。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 二氢法舒地尔（10 mg/kg；静脉注射；术前1小时）对心血管疾病具有保护作用，可减少缺血损伤下JNK的活化，并减弱AIF线粒体核移位[5]。二氢法舒地尔（50 mg/kg/d；i.p.）抑制蛋白脂质蛋白PLP p139-151诱导的急性和复发性EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎），减少淋巴细胞增殖，导致白细胞介素（IL）-17下调，IFN-γ/IL-4比值显著降低[6]。二氢法舒地尔（100 mg/kg/d；p.o.）可显著降低SJL/J小鼠EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）的发病率和病理检查分数，降低小鼠的炎症、脱髓鞘、轴突丢失和APP阳性脊髓[6]。动物模型：大鼠心肌缺血再灌注（250-300 g）[5]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射；结果：Rho激酶、JNK被激活，AIF转位至细胞核。抑制Rho激酶活性，减少心肌梗死面积和心肌细胞凋亡。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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| 个人防护装备 | Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter |
|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | HM4031166 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 产品名： | HA-1077 dihydrochloride |
| CAS号： | 203911-27-7 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | HA-1077 dihydrochloride |
| 分子式： | C14H17N3O2S · 2HCl |
| 分子量： | 364.29 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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