HA-1077 hydrochloride, 99%,Fasudil dihydrochloride (HA-1077 dihydrochloride)
产品编号：西域试剂-WR146233| CAS NO：203911-27-7| 分子式：C14H17N3O2S • 2HCl| 分子量：364.3
Fasudil（HA-1077；AT877）二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，其中ROCK1的Ki为0.33μM，ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM，PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂。
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| 英文名称 | Fasudil dihydrochloride (HA-1077 dihydrochloride) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CAS编号 | 203911-27-7 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | Fasudil（HA-1077；AT877）二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，其中ROCK1的Ki为0.33μM，ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM，PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 381.068054 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| PSA | 79.91000 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| LogP | 4.10600 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
PKA:4.58 μM (IC50) PKC:12.3 μM (IC50) p160ROCK:0.33 μM (Ki) ROCK2:0.158 μM (IC50) PKG:1.65 μM (IC50) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | 二氢法舒地尔（100μM）抑制大鼠HSC（肝星状细胞）和人HSC衍生TWNT-4细胞中的细胞扩散、应力纤维的形成和α-SMA的表达，同时抑制细胞生长。二氢法舒地尔（50-100μM；24小时）抑制LPA（溶血磷脂酸）诱导的大鼠HSC和人HSC衍生TWNT-4细胞中ERK1/2、JNK和p38的磷酸化。二氢法舒地尔（25-100μM；24小时）抑制胶原蛋白和TIMP的转录，刺激人HSC衍生的TWNT-4细胞中MMP-1的转录。Western Blot分析细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：50μM；100μM孵育时间：24小时结果：分别抑制LPA诱导的ERK1/2、JNK和p38 MAPK磷酸化60%、70%和90%。RT-PCR细胞系：大鼠HSC和人HSC衍生的TWNT-4细胞浓度：25μM；50微米；100μM培养时间：24小时结果：I型胶原、a-SMA和TIMP-1的表达降低。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 二氢法舒地尔（10 mg/kg；静脉注射；术前1小时）对心血管疾病具有保护作用，可减少缺血损伤下JNK的活化，并减弱AIF线粒体核移位[5]。二氢法舒地尔（50 mg/kg/d；i.p.）抑制蛋白脂质蛋白PLP p139-151诱导的急性和复发性EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎），减少淋巴细胞增殖，导致白细胞介素（IL）-17下调，IFN-γ/IL-4比值显著降低[6]。二氢法舒地尔（100 mg/kg/d；p.o.）可显著降低SJL/J小鼠EAE（实验性自身免疫性脑脊髓炎）的发病率和病理检查分数，降低小鼠的炎症、脱髓鞘、轴突丢失和APP阳性脊髓[6]。动物模型：大鼠心肌缺血再灌注（250-300 g）[5]剂量：10 mg/kg给药：静脉注射；结果：Rho激酶、JNK被激活，AIF转位至细胞核。抑制Rho激酶活性，减少心肌梗死面积和心肌细胞凋亡。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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|---|---|
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| RTECS号 | HM4031166 |
| 海关编码 | 2942000000 |
| 产品名： | HA-1077 dihydrochloride |
| CAS号： | 203911-27-7 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | HA-1077 dihydrochloride |
| 分子式： | C14H17N3O2S · 2HCl |
| 分子量： | 364.29 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年 溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月 |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
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14. 其他信息
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