6-乙氧基-2-苯并噻唑苯磺酸 |6-ethoxy-2-benzothiazolesulfonamide |cas:452-35-7|西域试剂

6-乙氧基-2-苯并噻唑苯磺酸 ,6-ethoxy-2-benzothiazolesulfonamide ,97%

产品编号：SIGMA-333328| CAS NO：452-35-7| 分子式：C9H10N2O3S2| 分子量：258.3173

Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂，其 Ki 值为 1 nM。

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SIGMA-333328		￥1060.00	杭州北京（现货）

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产品名称

6-乙氧基-2-苯并噻唑苯磺酸

英文名称

6-ethoxy-2-benzothiazolesulfonamide

CAS编号

452-35-7

产品描述

Ethoxzolamide 是 carbonic anhydrase 的抑制剂，其 Ki 值为 1 nM。

产品熔点

190-193ºC(lit.)

产品沸点

464.9ºC at 760mmHg

产品密度

1.47g/cm3

产品闪点

235ºC

精确质量

258.01300

PSA

118.90000

LogP

3.12350

蒸气压

8.05E-09mmHg at 25°C

折射率

1.644

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (387.12 mM)

H₂O : 1 mg/mL (3.87 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8712 mL	19.3558 mL	38.7117 mL
5 mM	0.7742 mL	3.8712 mL	7.7423 mL
10 mM	0.3871 mL	1.9356 mL	3.8712 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (8.05 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 1 nM (carbonic anhydrase)

体外研究

乙氧唑胺（ETZ）处理在受感染的巨噬细胞中引起> 90％的报告基因GFP荧光抑制。此外，在9天巨噬细胞存活试验中，乙氧唑胺（ETZ）处理显着抑制结核分枝杆菌在细胞内生长的能力。

体内研究

发现脂溶性乙氧唑胺在体内转化为水溶性代谢物，同时保持对酶的高活性。在最大效应的最小剂量（45分钟静脉内4mg / kg）下，IOP降低为4.2mmHg，前葡萄膜中的浓度为2.5pmol / kg，酶（i）的分数抑制为0.9995。由于血浆中药物的半衰期非常短，导致前葡萄膜和其他组织中游离药物的消耗，因此效果迅速下降。乙氧唑胺（ETZ）强烈下调小鼠肺中的GFP报告荧光，与模拟处理对照相比，GFP信号抑制3倍。与模拟处理对照相比，ETZ处理小鼠的肺中细菌存活率显着降低。

细胞实验

每2天用80μM乙氧唑胺（ETZ）或等体积的DMSO处理BMDM，共9天。在第3,6和9天，通过裂解巨噬细胞单层并在7H10琼脂上进行裂解物的连续稀释平板来定量细胞内细菌。对于荧光显微镜实验，在感染结核分枝杆菌CDC1551之前，将巨噬细胞接种在玻璃盖玻片上。每隔2天用100μM乙氧唑胺（ETZ）或等体积的DMSO处理样品9天。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8712 mL	19.3558 mL	38.7117 mL
5 mM	0.7742 mL	3.8712 mL	7.7423 mL
10 mM	0.3871 mL	1.9356 mL	3.8712 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方，确保工作间有良好的通风或排气装置

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319-H335
警示性声明	P261-P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	DL6390000
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Ethoxzolamide
CAS号：	452-35-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ethoxzolamide
别名：	Redupresin; L-643786; PNU-4191
分子式：	C9H10N2O3S2
分子量：	258.32

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。