维达洛芬 ,vedaprofen ,≥98% (HPLC)

产品编号:SIGMA-SML1721| CAS NO:71109-09-6| 分子式:C19H22O2| 分子量:282.3768

韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM。

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SIGMA-SML1721
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SIGMA-SML1721
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产品名称 维达洛芬
英文名称vedaprofen
CAS编号71109-09-6
产品描述韦达普芬(Quadrisol)是一种COX-1选择性非甾体抗炎药(NSAID),用于抑制血清TxB2和渗出物PGE2。韦达普芬是一种大肠杆菌滑动钳(SC)抑制剂,IC50为222μM。
产品熔点150ºC
产品沸点465.9ºC at 760 mmHg
产品密度1.132g/cm3
产品闪点362.5ºC
精确质量282.16200
PSA37.30000
LogP5.07560
折射率1.603
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (177.07 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5413 mL 17.7066 mL 35.4133 mL
5 mM 0.7083 mL 3.5413 mL 7.0827 mL
10 mM 0.3541 mL 1.7707 mL 3.5413 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

COX-1

体外研究

维达普洛芬抑制马血清TxB2和马分泌物PGE2的IC50分别为9±5和630±148 ng/mL。韦达普芬具有抗菌效力,可抑制大肠杆菌DNA聚合酶IIIβ亚单位。韦达普芬显示出很高的大肠杆菌SC结合亲和力(Ki=131μM)。

体内研究

韦达普芬在狗体内的药代动力学参数。静脉注射剂量(mg/kg)t1/2β(h)AUC0-48小时(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)0.516.8±2.28612±11359518±1223口服剂量(mg/kg)t1/2β(h)Cmax(ng/mL)tmax(h)AUC0-48 h(h·ng/mL)AUC0-∞ (h·ng/mL)F0-∞ (%) 0.5 12.7±2.1 2739±277 0.63±0.14 7090±1311 7650±1348 86±7

储存条件-20°C Freezer

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危险品运输编码 NONH for all modes of transport

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