乙酰唑胺|Acetazolamide,99%|cas:59-66-5|西域试剂

乙酰唑胺,Acetazolamide,99%

产品编号：Sigma-A6011| CAS NO：59-66-5| MDL NO：MFCD00003105| 分子式：C4H6N4O3S2| 分子量：222.25

Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC50 为 30 nM。利尿剂。

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货号	价格	库存与货期
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产品名称

乙酰唑胺

英文名称

Acetazolamide,99%

CAS编号

59-66-5

产品描述

Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC50 为 30 nM。利尿剂。

产品熔点

256-261°C

产品密度

1.7±0.1 g/cm3

精确质量

221.988129

PSA

151.66000

LogP

-0.26

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

折射率

1.641

溶解性

<0.1 g/100 mL at 22 ºC

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (224.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (4.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4994 mL	22.4972 mL	44.9944 mL
5 mM	0.8999 mL	4.4994 mL	8.9989 mL
10 mM	0.4499 mL	2.2497 mL	4.4994 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1.96 mg/mL (8.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

乙酰唑胺还抑制hCA II，IC50为130 nM 。乙酰唑胺（Ace）是一种小的杂芳族磺酰胺，以高亲和力结合各种碳酸酐酶，充当碳酸酐酶（CA）抑制剂。与对照组相比，高乙酰唑胺浓度（AceH，50 nM），顺铂（顺式;1μg/ mL）和顺式联合低乙酰唑胺浓度（AceL，10 nM）处理显着降低Hep-2细胞的活力[ 2]。用乙酰唑胺/ Cis组合治疗显着增加P53的表达水平，因为与对照组相比，AceL + Cis和AceH + Cis处理均导致P53蛋白表达水平显着增加。与对照组相比，Ace / Cis组合处理显着降低bcl-2 / bax表达比率，并增加胱天蛋白酶-3蛋白的表达。与对照组相比，AceL，AceH，Cis和AceL + Cis处理显着降低bcl-2 / bax比例。联合Ace和Cis治疗有效促进Hep-2细胞的凋亡。与Ace / Cis联合治疗显着降低Hep-2细胞中AQP1 mRNA的表达。与对照组相比，AceH和AceL + Cis处理均降低Hep-2细胞中水通道蛋白-1（AQP1）mRNA的表达。

体内研究

乙酰唑胺（40mg / kg）显着增强MS-275对神经母细胞瘤（NB）SH-SY5Y异种移植物中肿瘤发生的抑制作用。乙酰唑胺（40mg / kg）和/或MS-275处理降低NB SH-SY5Y异种移植物中HIF1-α和CAIX的表达。乙酰唑胺（40mg / kg），MS-275和乙酰唑胺+ MS-275降低NB SH-SY5Y异种移植物中有丝分裂和增殖标志物的表达。

细胞实验

细胞活力测定细胞系：Hep-2细胞和HUVEC浓度：10nM和50nM孵育时间：48小时测定：通过MTT测定法测量Hep-2细胞和HUVEC的细胞活力。将处于对数生长期的Hep-2细胞和HUVEC接种在96孔板中。如所示的药物处理48小时后，向每个孔中加入200μLMTT（5mg / mL）。将细胞与MTT溶液在37℃下孵育4小时。然后，加入150μLDMSO5分钟。用Versamax Microplate读数器在490nm处测量光密度（OD）值。注意：联合治疗有效降低了Hep-2细胞的活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.4994 mL	22.4972 mL	44.9944 mL
5 mM	0.8999 mL	4.4994 mL	8.9989 mL
10 mM	0.4499 mL	2.2497 mL	4.4994 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

密封保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R36/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	2811
RTECS号	AC8225000
包装等级	III
危险类别	6.1
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Acetazolamide
CAS号：	59-66-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Acetazolamide
分子式：	C4H6N4O3S2
分子量：	222.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。