Acetazolamide 乙酰唑胺|cas:59-66-5|西域试剂

Acetazolamide 乙酰唑胺,99.89%

产品编号：Bellancom-B0782| CAS NO：59-66-5| 分子式：C₄H₆N₄O₃S₂| 分子量：222.25

Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX 抑制剂，抑制 hCA IX，IC50 为 30 nM。利尿剂。

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Acetazolamide 乙酰唑胺

产品介绍

Acetazolamide 是一种碳酸酐酶 (CA) IX 抑制剂，对 hCA IX 的 IC₅₀ 为 30 nM。Acetazolamide 具有利尿、抗高血压和抗淋球菌活性。

生物活性

Acetazolamide is a carbonic anhydrase (CA) IX inhibitor with an IC₅₀ of 30 nM for hCA IX. Acetazolamide has diuretic, antihypertensive and anti-gonococcal activities^[4]^[5]^[6].

体外研究

Acetazolamide also inhibits hCA II with an IC₅₀ of 130 nM.
Acetazolamide (Ace) is a small heteroaromatic sulfonamide that binds to various carbonic anhydrases with high affinity, acting as a carbonic anhydrase (CA) inhibitor.
Compared with the control group, the high Acetazolamide concentration (AceH, 50 nM), Cisplatin (Cis; 1 µg/mL) and Cis combined with the low Acetazolamide concentration (AceL, 10 nM) treatments significantly reduces viability of Hep-2 cells.
Treatment with the Acetazolamide/Cis combination significantly increases the expression levels of P53, as both AceL+Cis and AceH+Cis treatments result in significantly increased P53 protein expression levels compared with the control group. The Ace/Cis combination treatment significantly reduces the bcl-2/bax expression ratio, and increases the expression of caspase-3 protein, compared with the control group. AceL, AceH, Cis and AceL+Cis treatments significantly reduce the bcl-2/bax ratio compared with the control group.
Combined Ace and Cis treatment effectively promotes apoptosis in Hep-2 cells.
Combined treatment with Ace/Cis markedly decreases the expression of AQP1 mRNA in Hep-2 cells. Both AceH and AceL+Cis treatments decrease the expression of aquaporin-1 (AQP1) mRNA in Hep-2 cells compared with the control group.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Acetazolamide (40 mg/kg) significantly potentiates the inhibitory effect of MS-275 on tumorigenesis in neuroblastoma (NB) SH-SY5Y xenografts.
Acetazolamide (40 mg/kg) and/or MS-275 treatment reduce expression of HIF1-α and CAIX in NB SH-SY5Y xenograft.
Acetazolamide (40 mg/kg), MS-275 and Acetazolamide+MS-275 reduce expression of mitotic and proliferative markers in NB SH-SY5Y xenografts.
Acetazolamide (50 mg/kg; PO, for 3 days) significantly reduces the gonococcal load in the vagina of infected mice by 90%^[6].

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体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (224.97 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (4.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4994 mL	22.4972 mL	44.9944 mL
5 mM	0.8999 mL	4.4994 mL	8.9989 mL
10 mM	0.4499 mL	2.2497 mL	4.4994 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (11.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 1.96 mg/mL (8.82 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Hou Z, et al. Dual-tail approach to discovery of novel carbonic anhydrase IX inhibitors by simultaneously matching the hydrophobic and hydrophilic halves of the active site. Eur J Med Chem. 2017 May 26;132:1-10. [Content Brief]

. Bayat Mokhtari R, et al. Acetazolamide potentiates the anti-tumor potential of HDACi, MS-275, in neuroblastoma. BMC Cancer. 2017 Feb 24;17(1):156. [Content Brief]

. Gao H, et al. Combined treatment with acetazolamide and cisplatin enhances chemosensitivity in laryngeal carcinoma Hep-2 cells. Oncol Lett. 2018 Jun;15(6):9299-9306. [Content Brief]

[4]. Kassamali R, et al. Acetazolamide: a forgotten diuretic agent. Cardiol Rev. 2011 Nov-Dec;19(6):276-8. [Content Brief]

[5]. Jabeen E, et al. Interaction of antihypertensive acetazolamide with nonsteroidal anti-inflammatory drugs. J Photochem Photobiol B. 2013 Aug 5;125:155-63. [Content Brief]

[6]. Abutaleb NS, et al. In vivo efficacy of acetazolamide in a mouse model of Neisseria gonorrhoeae infection. Microb Pathog. 2022 Mar;164:105454. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H315-H319
警示性声明	P305 + P351 + P338
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R36/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	2811
RTECS号	AC8225000
包装等级	III
危险类别	6.1
海关编码	2935009090

1. 物质的识别

产品名：	Acetazolamide
CAS号：	59-66-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Acetazolamide
分子式：	C4H6N4O3S2
分子量：	222.25

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, dry, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。