7-((4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)-N-羟基庚酰胺|CUDC-101,HPLC ≥99%|cas:1012054-59-9|西域试剂

7-((4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)-N-羟基庚酰胺,CUDC-101,HPLC ≥99%

产品编号：Bellancom-CN28715| CAS NO：1012054-59-9| MDL NO：Null,without related properties.| 分子式：C24H26N4O4| 分子量：434.49

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

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产品名称

7-((4-(3-乙炔基苯基氨基)-7-甲氧基喹唑啉-6-基)氧基)-N-羟基庚酰胺

英文名称

CUDC-101,HPLC ≥99%

CAS编号

1012054-59-9

产品描述

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

产品熔点

174-177ºC

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

434.195404

PSA

109.09000

LogP

2.84

外观性状

white

折射率

1.638

溶解性

DMSO: soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (57.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3015 mL	11.5077 mL	23.0155 mL
5 mM	0.4603 mL	2.3015 mL	4.6031 mL
10 mM	0.2302 mL	1.1508 mL	2.3015 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 16.67 mg/mL (38.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

EGFR:2.4 nM (IC50)

HER2:15.7 nM (IC50)

HDAC:4.4 nM (IC50)

HDAC1:4.5 nM (IC50)

HDAC2:12.6 nM (IC50)

HDAC3:9.1 nM (IC50)

HDAC4:13.2 nM (IC50)

HDAC6:5.1 nM (IC50)

HDAC5:11.4 nM (IC50)

HDAC9:67.2 nM (IC50)

HDAC10:26.1 nM (IC50)

HDAC8:79.8 nM (IC50)

HDAC7:373 nM (IC50)

体外研究

CUDC-101抑制I类和II类HDAC，但不抑制III类，Sir型HDAC。 CUDC-101在许多人类癌细胞类型中显示出广泛的抗增殖活性。 CUDC-101是一种有效的选择性HDAC，EGFR和HER2抑制剂，对下列蛋白激酶的抑制作用很弱（IC50）：KDR（VEGFR2）（849 nM），Src（11000 nM），Lyn（840 nM），Lck （5910nM），Abl-1（2890nM），FGFR-2（3430nM），Flt-3（1500nM）和Ret（3200nM）。 CUDC-101（300 nM）抑制全长AR（flAR）和AR变体AR-V7 。 CUDC-101是筛选EGFR和HDAC抑制剂的所有三种ATC细胞系中最活跃的药物，8505c的最大抑制浓度（IC50）为0.15μM，C-643和SW-1736细胞的最大抑制浓度（IC50）为1.66μM 。 CUDC-101抑制癌细胞迁移并调节ATC细胞中的上皮 - 间质转化标志物表达。 CUDC-101还抑制HDAC和MAPK通路，诱导p21，并降低ATC细胞中survivin和XIAP的表达。在处理的癌细胞中，CUDC-101（1μM）增加p53和α-微管蛋白（HDAC的非组蛋白底物）的乙酰化。 CUDC-101调节RTK活性和表达，并显示出对RTK和下游Akt信号传导的立即和稳定抑制。

体内研究

CUDC-101（120mg / kg，iv，每日）在Hep-G2肝癌模型中诱导肿瘤消退，并且在其最大耐受剂量（MTD）下比厄洛替尼更有效。在厄洛替尼抗性A549 NSCLC异种移植模型中，CUDC-101（120mg / kg）显示出对肿瘤生长的有效抑制。在厄洛替尼敏感的H358 NSCLC模型中，CUDC-101（15,30,60mg / kg，iv）以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长。 CUDC-101（120 mg / kg）在拉帕替尼耐药，HER2阴性，EGFR过度表达的MDA-MB-468乳腺癌模型和EGFR过度表达的CAL-27头颈部鳞状细胞癌（HNSCC）中引起显着的肿瘤消退。）模型。 CUDC-101（120 mg / kg）也抑制K-ras突变体HCT116结肠直肠和表达EGFR / HER2（neu）的HPAC胰腺癌模型中的肿瘤生长。在转移性ATC的体内小鼠模型中，CUDC-101抑制肿瘤生长和转移，并显着延长存活。 CUDC-101（120 mg / kg）对异种移植模型中广泛的肿瘤类型有效。

细胞实验

将癌细胞系以每孔5000至10000个细胞接种在具有不同浓度化合物的96孔平底板中。在0.5％胎牛血清存在下，将细胞与化合物一起温育72小时。使用Perkin-Elmer ATPlite试剂盒通过三磷酸腺苷（ATP）含量测定评估生长抑制。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3015 mL	11.5077 mL	23.0155 mL
5 mM	0.4603 mL	2.3015 mL	4.6031 mL
10 mM	0.2302 mL	1.1508 mL	2.3015 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

?20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	CUDC-101
CAS号：	1012054-59-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CUDC-101
别名：	Curis
分子式：	C24H26N4O4
分子量：	434.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。