CUDC-101|cas:1012054-59-9|西域试剂

CUDC-101,99.19%

产品编号：Bellancom-10223| CAS NO：1012054-59-9| 分子式：C₂₄H₂₆N₄O₄| 分子量：434.49

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

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CUDC-101

产品介绍

CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂，对应的 IC₅₀ 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。

生物活性

CUDC-101 is a potent inhibitor of HDAC, EGFR, and HER2 with IC₅₀s of 4.4, 2.4, and 15.7 nM, respectively.

体外研究

CUDC-101 inhibits both class I and class II HDACs, but not class III, Sir-type HDACs. CUDC-101 displays broad antiproliferative activity in many human cancer cell types. CUDC-101 is a potent and selective HDAC, EGFR, and HER2 inhibitor with only weak inhibition of the following protein kinases (IC₅₀): KDR (VEGFR2) (849 nM), Src (11000 nM), Lyn (840 nM), Lck (5910 nM), Abl-1 (2890 nM), FGFR-2 (3430 nM), Flt-3 (1500 nM), and Ret (3200 nM). CUDC-101 (300 nM) inhibits both the full length AR (flAR) and the AR variant AR-V7. CUDC-101 is the most active agent in all three ATC cell lines screened for inhibitors of EGFR and HDACs, with half-maximal inhibitory concentration (IC₅₀) at 0.15 μM for 8505c, and 1.66 μM for both C-643 and SW-1736 cells. CUDC-101 inhibits cancer cell migration and modulates epithelial-mesenchymal transition marker expression in ATC cells. CUDC-101 also inhibits HDAC and MAPK pathway, induces p21, and decreases survivin and XIAP expression in ATC cells. CUDC-101 (1 μM) increases the acetylation of p53 and α-tubulin, nonhistone substrates of HDAC, in treated cancer cells. CUDC-101 modulates RTK activity and expression and exhibits immediate and stable inhibition of RTK and downstream Akt signaling^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CUDC-101 (120 mg/kg, iv, daily) induces tumor regression in the Hep-G2 liver cancer model and is more efficacious than erlotinib at its maximum tolerated dose (MTD). In the erlotinib-resistant A549 NSCLC xenograft model, CUDC-101 (120 mg/kg) shows potent inhibition of tumor growth. In the erlotinib-sensitive H358 NSCLC models, CUDC-101 (15, 30, 60 mg/kg, i.v.) inhibits tumor growth in a dose-dependent manner. CUDC-101 (120 mg/kg) causes significant tumor regression in the lapatinib-resistant, HER2-negative, EGFR-overexpressing MDA-MB-468 breast cancer model and the EGFR-overexpressing CAL-27 head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) model. CUDC-101 (120 mg/kg) also inhibits tumor growth in the K-ras mutant HCT116 colorectal and EGFR/HER2 (neu)-expressing HPAC pancreatic cancer models. In an in vivo mouse model of metastatic ATC, CUDC-101 inhibits tumor growth and metastases, and significantly prolongs survival. CUDC-101 (120 mg/kg) is effective against a broad range of tumor types in xenograft models^[4].

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体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (57.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3015 mL	11.5077 mL	23.0155 mL
5 mM	0.4603 mL	2.3015 mL	4.6031 mL
10 mM	0.2302 mL	1.1508 mL	2.3015 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 16.67 mg/mL (38.37 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Xiong Cai et al Discovery of 7-(4-(3-Ethynylphenylamino)-7-methoxyquinazolin-6-yloxy)-N-hydroxyheptanamide (CUDC-101) as a Potent Multi-Acting HDAC, EGFR, and HER2 Inhibitor for the Treatment of Cancer J. Med. Chem., 2010, 53 (5), pp 2000–2009 [Content Brief]

. Lai CJ, et al. CUDC-101, a multitargeted inhibitor of histone deacetylase, epidermal growth factor receptor, and human epidermal growth factor receptor 2, exerts potent anticancer activity.Cancer Res. 2010 May 1;70(9):3647-56. Epub 2010 Apr 13. [Content Brief]

. Sun H, et al. CUDC-101, a Novel Inhibitor of Full-Length Androgen Receptor (flAR) and Androgen Receptor Variant 7 (AR-V7) Activity: Mechanism of Action and In Vivo Efficacy. Horm Cancer. 2016 Jun;7(3):196-210. [Content Brief]

[4]. Zhang L, et al. Dual inhibition of HDAC and EGFR signaling with CUDC-101 induces potent suppression of tumor growth and metastasis in anaplastic thyroid cancer. Oncotarget. 2015 Apr 20;6(11):9073-85. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport

1. 物质的识别

产品名：	CUDC-101
CAS号：	1012054-59-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	CUDC-101
别名：	Curis
分子式：	C24H26N4O4
分子量：	434.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。