藤黄酸,Gambogic acid,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号:Bellancom-YE27884| CAS NO:2752-65-0| MDL NO:MFCD16878985| 分子式:C38H44O8| 分子量:628.75

Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。

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Bellancom-YE27884
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英文名称Gambogic acid
CAS编号2752-65-0
产品描述Gambogic acid 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic acid 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
产品熔点88.5°C
产品沸点808.9±65.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.3±0.1 g/cm3
产品闪点251.4±27.8 °C
精确质量628.303589
PSA119.36000
LogP10.30
蒸气压0.0±3.0 mmHg at 25°C
折射率1.627
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (159.05 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5905 mL 7.9523 mL 15.9046 mL
5 mM 0.3181 mL 1.5905 mL 3.1809 mL
10 mM 0.1590 mL 0.7952 mL 1.5905 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Bcl-B:0.66 μM (IC50)

Mcl-1:0.79 μM (IC50)

Bfl-1:1.06 μM (IC50)

Bcl-2:1.21 μM (IC50)

Bcl-xL:1.47 μM (IC50)

Bcl-W:2.02 μM (IC50)

Autophagy

体外研究

藤黄酸(Gambogic Acid)是一种药用化合物,来自树木的藤黄树(Garcinia hanburyi)。藤黄酸已经记录了培养中针对肿瘤细胞系的细胞毒活性,其中杀死50%细胞所需的浓度(LD50为~1μM)。使用FPA对抗藤黄酸对6种人抗凋亡Bcl-2家族蛋白的活性。藤黄酸取代不同程度的FITC-BH3肽与所有6种蛋白结合,Bcl-XL的IC50为1.47μM,Bcl-2为1.21μM,Bcl-W为2.02μM,Bcl-B为0.66μM,1.06μM为Bfl-1,Mcl-1为[0.79μM] 。在暴露48小时后通过MTT测定评估藤黄酸(GA)或顺铂(CDDP)对A549,NCI-H460和NCI-H1299细胞的生长抑制作用。用Gambogic Acid和CDDP观察到细胞生长的浓度依赖性抑制,A549细胞的IC50为3.56±0.36和21.88±3.21μM,NCI-H460细胞的IC50为4.05±0.51和25.76±4.03μM,和1.12±0.31μM NCI-H1299细胞为25.21±4.38μM。

体内研究

为了进一步研究藤黄酸是否协同CDDP对抗体内肿瘤生长,将A549肿瘤植入SCID小鼠中。当用CDDP联合藤黄酸处理小鼠时,肿瘤抑制率为69.3%,而单独用CDDP和GA处理的小鼠的肿瘤抑制率分别为57.2%和29.0%。

细胞实验

通过MTT测定确定藤黄酸,单独的CDDP或组合处理的体外细胞活力效应。将细胞(2×10 4个细胞/ mL)接种到96孔培养板中。孵育过夜后,用藤黄酸(0.44,0.88,1.75,3.5,7,10.5和14μM)处理A549细胞;用藤黄酸(0.5,1,2,4,8,12和16μM)处理NCI-H460细胞;用藤黄酸(0.125,0.25,0.5,1,2和4μM)处理NCI-H1299细胞。对于在NSCLC细胞中的组合治疗,测试三种序列:(a)将藤黄酸随后将CDDP细胞暴露于藤黄酸48小时,然后在冲洗出藤黄酸后,用CDDP处理细胞另外48小时; (b)将CDDP接着将藤黄酸细胞暴露于CDDP 48小时,然后在冲洗掉CDDP后,将细胞用藤黄酸处理另外48小时; (c)同时处理细胞暴露于藤黄酸和ADM两小时48小时。通过使用组合指数(CI)分析药物相互作用的性质。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5905 mL 7.9523 mL 15.9046 mL
5 mM 0.3181 mL 1.5905 mL 3.1809 mL
10 mM 0.159 mL 0.7952 mL 1.5905 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件库房通风低温干燥,与食品原料分开储运

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301-H315-H319-H335
警示性声明 P261-P301 + P310-P305 + P351 + P338
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲) T
风险声明 (欧洲) 25-36/37/38
安全声明 (欧洲) 26-45
危险品运输编码 UN 2811 6.1 / PGIII
RTECS号 PB9268200
海关编码 2942000000
1. 物质的识别
产品名: Gambogic-acid
CAS号: 2752-65-0
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Gambogic-acid
别名: Beta-Guttiferrin
分子式: C38H44O8
分子量: 628.75
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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