辛伐他汀|Simvastatin|cas:79902-63-9|西域试剂

辛伐他汀,Simvastatin,分析标准品,1000μg/ml in acetonitrile

产品编号：Bellancom-YE107414| CAS NO：79902-63-9| MDL NO：MFCD00072007| 分子式：C₂₅H₃₈O₅| 分子量：418.57

Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，Ki 值为 0.2 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-YE107414		￥655.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Simvastatin

CAS编号

79902-63-9

产品描述

Simvastatin 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，Ki 值为 0.2 nM。

产品熔点

139 °C

产品沸点

564.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

184.8±23.6 °C

精确质量

418.271912

PSA

72.83000

LogP

4.41

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

蒸气压

0.0±3.5 mmHg at 25°C

折射率

1.530

溶解性数据

In Vitro:

Ethanol : 100 mg/mL (238.91 mM; Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 50 mg/mL (119.45 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3891 mL	11.9454 mL	23.8909 mL
5 mM	0.4778 mL	2.3891 mL	4.7782 mL
10 mM	0.2389 mL	1.1945 mL	2.3891 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (23.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.2 nM (HMG-CoA reductase)

体外研究

在用于细胞测定之前，辛伐他汀需要在EtOH处理中被NaOH活化。辛伐他汀抑制小鼠LM细胞，大鼠H4II E细胞和人Hep G2细胞的胆固醇合成，IC50分别为19.3 nM，13.3 nM和15.6 nM 。辛伐他汀在30分钟内引起Akt丝氨酸473磷酸化的剂量依赖性增加，最大磷酸化发生在1.0μM。辛伐他汀（1.0μM）增强内源性Akt底物内皮型一氧化氮合酶（eNOS）的磷酸化，抑制无血清培养基发生凋亡并加速血管结构形成。辛伐他汀显示出抗炎作用，减少抗CD3 /抗CD28抗体刺激的PB衍生的单核细胞和来自类风湿性关节炎血液的滑膜流体细胞的增殖，以及10μM的IFN-γ释放。辛伐他汀（10μM）也可通过约30％的途径阻断由同源相互作用诱导的细胞介导的巨噬细胞TNF-γ释放。辛伐他汀（5μM）显着降低星形胶质细胞和神经母细胞瘤细胞中ABCA1的表达，星形胶质细胞中载脂蛋白E的表达，并增加SK-N-SH细胞中细胞周期蛋白依赖性激酶5和糖原合成酶激酶3β的表达[7]。

体内研究

辛伐他汀通过口服给药抑制放射性标记的乙酸盐转化为胆固醇，IC50为0.2 mg / kg 。辛伐他汀（4毫克/天，口服13周）将胆固醇诱导的总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇和高密度脂蛋白胆固醇的增加恢复到正常水平的兔子喂养富含动脉粥样硬化的胆固醇饮食。辛伐他汀（6 mg / kg）可增加喂食含0.25％胆固醇饮食的兔子的LDL受体依赖性结合和肝脏LDL受体数量[5]。辛伐他汀不依赖于其对血浆胆固醇水平的影响而影响炎症。辛伐他汀（20 mg / kg /天）导致病变中巨噬细胞含量减少1.3倍，血管细胞粘附分子-1，白细胞介素-1β和组织因子表达减少2倍，并伴有病变增加2.1倍动脉粥样硬化饮食中食用的食蟹猴平滑肌细胞和胶原蛋白含量[6]。

细胞实验

来自四个不同供体的原代人星形胶质细胞由从合法流产的胎儿获得的组织制备。将原代人星形胶质细胞和SK-N-SH神经母细胞瘤细胞系（ATCC）接种在6孔板上，分别在37℃，5％CO 2下培养于补充有5％或8％胎牛血清的DMEM中，直至80％汇合。为了测量基线处的基因表达水平，仅洗涤细胞并制备RNA并如下所述进行测定。在从两个供体获得的原代人星形胶质细胞中测量星形胶质细胞中的基线基因表达水平。出于实验目的，将细胞在无血清条件下孵育。从四个供体获得原代人星形胶质细胞。基于初步的时间依赖性研究，48小时孵育用于所有实验。基于剂量反应研究，我们的大多数实验使用以下浓度的活性化合物进行：5μM的辛伐他汀，10μM的普伐他汀，50μM的甲羟戊酸，以及10μM的GGPP和FPP。孵育后，彻底清洗细胞以去除死细胞和细胞碎片，并准备进行进一步分析[7]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3891 mL	11.9454 mL	23.8909 mL
5 mM	0.4778 mL	2.3891 mL	4.7782 mL
10 mM	0.2389 mL	1.1945 mL	2.3891 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离氧化物。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。避光保存。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	26-36
危险品运输编码	3077
RTECS号	EK7798000
包装等级	III
危险类别	9

1. 物质的识别

产品名：	Simvastatin (MK 733)
CAS号：	79902-63-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Simvastatin (MK 733)
别名：	MK 733; MK-0733
分子式：	C25H38O5
分子量：	418.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

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