马来酸罗格列酮|Rosiglitazone maleate|cas:155141-29-0|西域试剂

马来酸罗格列酮,Rosiglitazone maleate,分析标准品,HPLC≥99%

产品编号：Bellancom-YE29559| CAS NO：155141-29-0| MDL NO：MFCD00871760| 分子式：C₁₈H₁₉N₃O₃S·C₄H₄O₄| 分子量：473.5

Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

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Bellancom-YE29559		￥336.00	杭州北京（现货）

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产品名称

马来酸罗格列酮

英文名称

Rosiglitazone maleate

CAS编号

155141-29-0

产品描述

产品熔点

235-240°C

产品沸点

585ºC at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

307.6ºC

PSA

96.83000

LogP

2.38

外观性状

灰白色固体

折射率

1.688

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (211.19 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1119 mL	10.5597 mL	21.1193 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1119 mL	4.2239 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0560 mL	2.1119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPARγ1:30 nM (EC50)

PPARγ2:100 nM (EC50)

体外研究

罗格列酮马来酸盐是PPARγ的有效选择性活化剂，PPARγ1和PPARγ2的EC50分别为30 nM和100 nM，PPARγ的Kd为40 nM。罗格列酮（BRL49653,0.1,1,10μM）促进C3H10T1 / 2干细胞分化为脂肪细胞。罗格列酮（化合物6）激活PPARγ，EC50为60 nM 。罗格列酮（1μM）激活PPARγ，其结合NF-α1启动子以激活神经元中的基因转录。罗格列酮（1μM）还可以保护Neuro2A细胞和海马神经元免受氧化应激，并以NF-α1依赖性方式上调BCL-2的表达。罗格列酮完全抑制TRPM3，对硝苯地平和PregS诱发活性的IC50值为9.5和4.6μM，但这种效应不是通过PPARγ。罗格列酮在较高浓度下抑制TRPM2，IC50为22.5μM。罗格列酮是TRPC5通道的强刺激剂，EC50为〜30μM。

体内研究

罗格列酮（5mg / kg，口服）降低糖尿病大鼠的血清葡萄糖。罗格列酮还可降低糖尿病组的IL-6，TNF-α和VCAM-1水平。与糖尿病组和Los治疗组相比，罗格列酮联合氯沙坦增加葡萄糖。罗格列酮显着改善内皮功能障碍，表现为对PE和Ang II的收缩反应显着降低，并且从糖尿病大鼠分离的主动脉中ACh引起的松弛增强[5]。

细胞实验

C3H10T1 / 2细胞在补充有10％胎牛血清的DME培养基中的24孔板中生长。每3天更换培养基和化合物（罗格列酮）。细胞在第7天用油红O染色并拍照。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.1119 mL	10.5597 mL	21.1193 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1119 mL	4.2239 mL
10 mM	0.2112 mL	1.056 mL	2.1119 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S24/25
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Rosiglitazone maleate
CAS号：	155141-29-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rosiglitazone maleate
别名：	Avandia
分子式：	C18H19N3O3S.C4H4O4
分子量：	473.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。