Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮; BRL 49653C|cas:155141-29-0|西域试剂

Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮; BRL 49653C,99.88%

产品编号：Bellancom-14600| CAS NO：155141-29-0| 分子式：C₂₂H₂₃N₃O₇S| 分子量：473.50

Rosiglitazone maleate 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC50 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 Kd 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-14600		￥600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-14600		￥1800.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Rosiglitazone maleate 马来酸罗格列酮; BRL 49653C

产品介绍

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) 是一种有效的，选择性的 PPARγ 激活剂，对 PPARγ1，PPARγ2 和 PPARγ 的 EC₅₀ 值分别为 30 nM，100 nM 和 60 nM，对 PPARγ 的 K_d 值约为 40 nM；Rosiglitazone maleate 同时为 TRP channels 的调节剂，可抑制 TRPM2, TRPM3 的活性，激活 TRPC5。

生物活性

Rosiglitazone maleate (BRL 49653C) is a potent and selective activator of PPARγ, with EC₅₀s of 30 nM, 100 nM and 60 nM for PPARγ1, PPARγ2, and PPARγ, respectively, and a K_d of appr 40 nM for PPARγ; Rosiglitazone maleate is also an modulator of TRP channels, inhibits TRP melastatin 2 (TRPM2), TRPM3 and activates TRP canonical 5 (TRPC5).

体外研究

Rosiglitazone maleate is a potent and selective activator of PPARγ, with EC₅₀s of 30 nM and 100 nM for PPARγ1 and PPARγ2, respectively, and a K_d of appr 40 nM for PPARγ. Rosiglitazone (BRL49653, 0.1, 1,10 μM) promotes differentiation of C3H10T1/2 stem cells to adipocytes. Rosiglitazone (Compound 6) activates PPARγ, with an EC₅₀ of 60 nM. Rosiglitazone (1 μM) activates PPARγ, which binds to NF-α1 promoter to activate gene transcription in neurons. Rosiglitazone (1 μM) also protects Neuro2A cells and hippocampal neurons against oxidative stress, and up-regulates BCL-2 expression in an NF-α1-dependent manner. Rosiglitazone completely inhibits TRPM3 with IC₅₀ values of 9.5 and 4.6 μM against nifedipine- and PregS-evoked activity, but such effects are not via PPARγ. Rosiglitazone inhibits TRPM2 at higher concentration, with an IC₅₀ of appr 22.5 μM. Rosiglitazone is a strong stimulator of TRPC5 channels, with an EC₅₀ of ∼30 μM^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Rosiglitazone (5 mg/kg, p.o.) decreases the serum glucose in diabetic rats. Rosiglitazone also decreases IL-6, TNF-α, and VCAM-1 levels in diabetic group. Rosiglitazone in combination with losartan increases glucose compared to diabetic and Los-treated groups. Rosiglitazone significantly ameliorates endothelial dysfunction indicated by a significantly lower contractile response to PE and Ang II and enhancement of ACh-provoked relaxation in aortas isolated from diabetic rats^[5].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (211.19 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic) (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1119 mL	10.5597 mL	21.1193 mL
5 mM	0.4224 mL	2.1119 mL	4.2239 mL
10 mM	0.2112 mL	1.0560 mL	2.1119 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Lehmann JM, et al. An antidiabetic thiazolidinedione is a high affinity ligand for peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR gamma). J Biol Chem. 1995 Jun 2;270(22):12953-6. [Content Brief]

. Willson TM, et al. The structure-activity relationship between peroxisome proliferator-activated receptor gamma agonism and the antihyperglycemic activity of thiazolidinediones. J Med Chem. 1996 Feb 2;39(3):665-8. [Content Brief]

. Thouennon E, et al. Rosiglitazone-activated PPARγ induces neurotrophic factor-α1 transcription contributing to neuroprotection. J Neurochem. 2015 Aug;134(3):463-70. [Content Brief]

[4]. Majeed Y, et al. Rapid and contrasting effects of rosiglitazone on transient receptor potential TRPM3 and TRPC5 channels. Mol Pharmacol. 2011 Jun;79(6):1023-30. [Content Brief]

[5]. Ateyya H, et al. Beneficial effects of rosiglitazone and losartan combination in diabetic rats. Can J Physiol Pharmacol. 2018 Mar;96(3):215-220. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S24/25
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Rosiglitazone maleate
CAS号：	155141-29-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Rosiglitazone maleate
别名：	Avandia
分子式：	C18H19N3O3S.C4H4O4
分子量：	473.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。