LDN193189 DM-3189|cas:1062368-24-4|西域试剂

LDN193189 DM-3189,99.42%

产品编号：Bellancom-12071| CAS NO：1062368-24-4| 分子式：C₂₅H₂₂N₆| 分子量：406.48

LDN193189是 BMP 信号传导抑制剂，抑制ALK1，ALK2，ALK3和ALK6的IC50分别为0.8，0.8，5.3，16.7 nM。

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货号	价格	库存与货期
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LDN193189 DM-3189

产品介绍

LDN193189 是一种有效的选择性 BMP I 型受体抑制剂。LDN-193189 有效抑制 BMP I 型受体 ALK2 和 ALK3 的转录活性，IC₅₀ 值分别为 5 nM 和 30 nM。LDN-193189 可用于骨形态发生蛋白信号传导的研究，例如进行性骨化纤维发育不良。

生物活性

LDN193189 is a potent selective BMP type I receptor (BMP I) inhibitor. LDN-193189 efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC₅₀ values of 5 nM and 30 nM, respectively. LDN-193189 can be used for the research of bone morphogenetic protein signalling, such as fibrodysplasia ossificans progressiva.

体外研究

LDN-193189 efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC₅₀ values of 5 nM and 30 nM, respectively.
LDN-193189 has weake effects on activin and the TGF-β type I receptors ALK4, ALK5 and ALK7 with IC₅₀ values of ≥ 500 nM.
LDN-193189 binds ActRIIA with K_d value of 14 nM.
LDN-193189 (0.5 μM; 30 min) targets GDF8 induced Smad2/3 signaling and repression of myogenic transcription factors.
LDN-193189 (0.05, 0.5, 5 μM) efficiently inhibits GDF8 induced Smad3/4 reporter gene activity.
LDN-193189 (0-5 μM) rescues myogenesis in myoblasts treated with GDF8.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis

Cell Line:	Primary human myoblasts, C2C12 cells
Concentration:	0.5 μM
Incubation Time:	30 min
Result:	Inhibited GDF8-induced signaling pathways in undifferentiated and in differentiated primary human myoblasts and in C2C12 premyoblasts.

体内研究
(In Vivo)

LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; daily; for 35 days) might affect the interaction between breast cancer cells and the bone environment.
LDN-193189 (i.p.; 3 mg/kg; single) shows a reduction in ectopic ossification and functional impairment.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ahymic NMRI nude female mice (6-week-old)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Itraperitoneal, daily, for 35 days
Result:	Ehanced etastases development in vivo.

Animal Model:	C57BL/6 mice
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal, single
Result:	Diminished ectopic bone formation and preserved joint spaces over the same interval without inducing fractures, osteopenia or skeletal abnormalities.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ahymic NMRI nude female mice (6-week-old)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Itraperitoneal, daily, for 35 days
Result:	Ehanced etastases development in vivo.

Animal Model:	C57BL/6 mice
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal, single
Result:	Diminished ectopic bone formation and preserved joint spaces over the same interval without inducing fractures, osteopenia or skeletal abnormalities.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Ahymic NMRI nude female mice (6-week-old)
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Itraperitoneal, daily, for 35 days
Result:	Ehanced etastases development in vivo.

Animal Model:	C57BL/6 mice
Dosage:	3 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal, single
Result:	Diminished ectopic bone formation and preserved joint spaces over the same interval without inducing fractures, osteopenia or skeletal abnormalities.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12 mg/mL (29.52 mM; ultrasonic and adjust pH to 2 with HCl)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4601 mL	12.3007 mL	24.6015 mL
5 mM	0.4920 mL	2.4601 mL	4.9203 mL
10 mM	0.2460 mL	1.2301 mL	2.4601 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (2.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (2.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.2 mg/mL (2.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.2 mg/mL (2.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369. [Content Brief]

. Daniel Horbelt, et al. Small molecules dorsomorphin and LDN-193189 inhibit myostatin/GDF8 signaling and promote functional myoblast differentiation. J Biol Chem. 2015 Feb 6;290(6):3390-404. [Content Brief]

. Julien Vollaire, et al. The Bone Morphogenetic Protein Signaling Inhibitor LDN-193189 Enhances Metastasis Development in Mice. Front Pharmacol. 2019 Jun 19;10:667. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

海关编码	29339900

1. 物质的识别

产品名：	LDN-193189
CAS号：	1062368-24-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	LDN-193189
别名：	LDN193189
分子式：	C25H22N6
分子量：	406.48

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1062368-23-3

~88%

1062368-24-4

文献：THE GENERAL HOSPITAL CORPORATION; THE BRIGHAM AND WOMEN'S HOSPITAL, INC. Patent: WO2009/114180 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 68-69 ;

上游产品 1
1062368-23-3
下游产品 0

[1]. Yu PB, et al. BMP type I receptor inhibition reduces heterotopic [corrected] ossification. Nat Med, 2008, 14(12), 1363-1369.

[2]. Lee YC, et al. BMP4 promotes prostate tumor growth in bone through osteogenesis. Cancer Res, 2011, 71(15), 5194-5203.

[3]. Yang L, et al. Sildenefil increases connexin 40 in smooth muscle cells through activation of BMP pathways in pulmonary arterial hypertension. Int J Clin Exp Pathol. 2014 Jul 15;7(8):4674-84.

LDN193189 DM-3189,99.42%

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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