MSA-2|cas:129425-81-6|西域试剂

MSA-2,98.79%

产品编号：Bellancom-136927| CAS NO：129425-81-6| 分子式：C₁₄H₁₄O₅S| 分子量：294.32

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MSA-2

产品介绍

MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC₅₀ 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。

生物活性

MSA-2, a potent and orally available non-nucleotide STING agonist, is bound to STING as a noncovalent dimer with nanomolar affinity. MSA-2 shows EC₅₀s of 8.3 and 24 μM for human STING isoforms WT and HAQ, respectively. MSA-2 stimulates interferon-β secretion in tumors, induces tumor regression with durable antitumor immunity, and synergizes with anti-PD-1 in syngeneic mouse tumor models.

体外研究

体内研究

MSA-2 dosed via either PO or SC regimens achieved comparable exposure in both tumor and plasma. MSA-2 also exhibits dose-dependent antitumor activity when administered by IT, SC, or PO routes, and dosing regimens were identified that induced complete tumor regressions in 80 to 100% of treated animals.
MSA-2 (PO: 60 mg/kg or SC: 50 mg/kg; single dose) that effectively inhibits tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MC38 tumor-bearing C57BL6 mice
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o. ; s.c (50 mg/kg); single dose
Result:	PO or SC doses of MSA-2 that effectively inhibited tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	MC38 tumor-bearing C57BL6 mice
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o. ; s.c (50 mg/kg); single dose
Result:	PO or SC doses of MSA-2 that effectively inhibited tumor growth induced substantial elevations of IFN-β, interleukin-6 (IL-6), and TNF-α in tumor.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (169.88 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3977 mL	16.9883 mL	33.9766 mL
5 mM	0.6795 mL	3.3977 mL	6.7953 mL
10 mM	0.3398 mL	1.6988 mL	3.3977 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 1% (w/v) carboxymethylcellulose (CMC)
Solubility: 5 mg/mL (16.99 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明