MK-2206 dihydrochloride MK-2206 (2HCl)|cas:1032350-13-2|西域试剂

MK-2206 dihydrochloride MK-2206 (2HCl),99.92%

产品编号：Bellancom-10358| CAS NO：1032350-13-2| 分子式：C₂₅H₂₃Cl₂N₅O| 分子量：480.39

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

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MK-2206 dihydrochloride MK-2206 (2HCl)

产品介绍

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，高效选择性的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC₅₀ 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。具有抗癌活性。

生物活性

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) is an orally active allosteric AKT inhibitor with IC₅₀s of 5 nM, 12 nM, and 65 nM for AKT1, AKT2, and AKT3, respectively. MK-2206 dihydrochloride induces autophagy.

体外研究

MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) (0-10 μM; 72 and 96 hours) inhibits the nasopharyngeal carcinoma (NPC) cell lines CNE-1, CNE-2, HONE-1, and SUNE-1 proliferation in dose- and time-dependent manner.
MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM; 24 and 48 hours) results in a dose-dependent increase in the percentage of cells in G0/G1 phase and a concomitant reduction of cell numbers in S phase in CNE-2 and HONE-1 cells.
MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM; 24 hours) attenuates phosphorylation levels of PRAS40 and S6 in a dose-dependent manner. MK-2206 does not effect phosphorylation of GSKα/β and AKT.
MK-2206 dihydrochloride (0-10 μM; 24 hours) increases the appearance of LC3-II in CNE-2 cells dose-dependently. Microtubule-associated protein 1 LC3 is an essential autophagy protein.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	The NPC cell lines CNE-1, CNE-2, HONE-1, and SUNE-1
Concentration:	0.08, 0.16, 0.31, 0.63, 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time:	72 and 96 hours
Result:	At 72 and 96 hours, the IC₅₀ values in CNE-1, CNE-2, and HONE-1 cell lines were 3-5 μM, and in SUNE-1, they were less than 1 μM.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	CNE-2 and HONE-1 cells
Concentration:	0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time:	24 or 48 hours
Result:	Induced cell cycle arrest at G1 in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line:	SUNE-1 and CNE-2 cells
Concentration:	0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Inhibited phosphorylation of AKT downstream targets.

Cell Autophagy Assay

Cell Line:	CNE-2 cells
Concentration:	0.625, 1.25, 2.5, 5, 10 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Induced autophagy.

体内研究
(In Vivo)

Both MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) doses (oral gavage; 480 mg/kg once a week and 240 mg/kg three times a week; for 2 weeks) can inhibit the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice. No other obvious toxicity is observed in mice.
MK-2206 dihydrochloride (orally; 120 mg/kg; alternate days; for 3 weeks) significantly inhibits tumor growth in 3-5 week old athymic nude mice with GEO colon carcinoma cells^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Four- to 6-week-old male BALB/c nude mice with CNE-2 xenografts
Dosage:	240 mg/kg and 480 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 240 mg/kg for three times a week; 480 mg/kg for once a week; for 2 weeks
Result:	Both doses inhibited the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Four- to 6-week-old male BALB/c nude mice with CNE-2 xenografts
Dosage:	240 mg/kg and 480 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 240 mg/kg for three times a week; 480 mg/kg for once a week; for 2 weeks
Result:	Both doses inhibited the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Four- to 6-week-old male BALB/c nude mice with CNE-2 xenografts
Dosage:	240 mg/kg and 480 mg/kg
Administration:	Oral gavage; 240 mg/kg for three times a week; 480 mg/kg for once a week; for 2 weeks
Result:	Both doses inhibited the growth of human CNE-2 xenografts in nude mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (34.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 70°C)

H₂O : 3.57 mg/mL (7.43 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0816 mL	10.4082 mL	20.8164 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0816 mL	4.1633 mL
10 mM	0.2082 mL	1.0408 mL	2.0816 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in saline
Solubility: 25 mg/mL (52.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Li Yan, et al. Abstract #DDT01-1: MK-2206: A potent oral allosteric AKT inhibitor. 2009.

. Xing Y, et al. Phase II trial of AKT inhibitor MK-2206 in patients with advanced breast cancer who have tumors with PIK3CA or AKT mutations, and/or PTEN loss/PTEN mutation. Breast Cancer Res. 2019 Jul 5;21(1):78. [Content Brief]

. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37. [Content Brief]

[4]. Agarwal E, et al. Akt inhibitor MK-2206 promotes anti-tumor activity and cell death by modulation of AIF and Ezrin in colorectal cancer. BMC Cancer. 2014 Mar 1;14:145. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	MK-2206 2HCl
CAS号：	1032350-13-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MK-2206 2HCl
别名：	MK-2206 dihydrochloride
分子式：	C25H21N5O.2HCl
分子量：	480.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

[2]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Therapy, 2010, 9(7), 1956-1967.

[3]. Jain A, et al. Abl kinase regulation by BRAF/ERK and cooperation with Akt in melanoma. Oncogene. 2017 Aug 10;36(32):4585-4596.

[4]. Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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