MK-2206 2HCl, ≥99%|MK-2206 2HCl|cas:1032350-13-2|西域试剂

MK-2206 2HCl, ≥99%,MK-2206 2HCl

产品编号：西域试剂-WR133977| CAS NO：1032350-13-2| 分子式：C₂₅H₂₁N₅O·₂HCl| 分子量：480.39

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

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英文名称

MK-2206 2HCl

CAS编号

1032350-13-2

产品描述

MK 2206 是一种口服有效的 Akt 变构抑制剂，抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的 IC50 分别为 5 nM/12 nM/65 nM。

精确质量

479.127960

PSA

89.07000

LogP

6.54700

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (34.70 mM; ultrasonic and warming and heat to 70°C)

H₂O : 3.57 mg/mL (7.43 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0816 mL	10.4082 mL	20.8164 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0816 mL	4.1633 mL
10 mM	0.2082 mL	1.0408 mL	2.0816 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in saline
Solubility: 25 mg/mL (52.04 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.48 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Akt1:5 nM (IC50)

Akt2:12 nM (IC50)

Akt3:65 nM (IC50)

Autophagy

体外研究

NPC细胞系CNE-1，CNE-2，HONE-1和SUNE-1用增加剂量的MK-2206（0-10μM）处理72和96小时，产生剂量和时间依赖性抑制。细胞活力在72和96小时，MK-2206在CNE-1，CNE-2和HONE-1细胞系中的IC50值为3-5μM，而在SUNE-1中，它们小于1μM。与Ras-突变细胞系相比，单独的MK-2206更有效地抑制Ras野生型（WT）细胞系（A431，HCC827和NCI-H292;分别为5.5,4.3和5.2μM的IC50）的细胞生长。（NCI-H358，NCI-H23，NCI-H1299和Calu-6; IC50分别为13.5,14.1,27.0和28.6μM），但NCI-H460除外，它具有PIK3CA E545K突变（IC50， 3.4μM）。

体内研究

MK-2206剂量（480mg / kg，每周一次，240mg / kg，每周三次）可以抑制人CNE-2异种移植物在裸鼠中的生长。在两个MK-2206组中，肿瘤重量比对照组轻得多（P <0.01）。接受MK-2206治疗后观察到时间体重减轻。

细胞实验

将NPC细胞系CNE-1，CNE-2，HONE-1和SUNE-1以每孔适当的密度接种到96孔板中。铺板后24小时，向孔中加入不同浓度的MK-2206（0-10μM）。通过在给药后72或96小时使用细胞计数试剂盒8测定细胞增殖。在酶联免疫吸附测定读数器上在450nm处测量光密度。 IC50值被确定为与未处理的对照细胞相比，在暴露于药物72或96小时后导致50％细胞生长抑制的浓度。所有实验在至少三次独立实验中一式三份进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0816 mL	10.4082 mL	20.8164 mL
5 mM	0.4163 mL	2.0816 mL	4.1633 mL
10 mM	0.2082 mL	1.0408 mL	2.0816 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MK-2206 2HCl
CAS号：	1032350-13-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MK-2206 2HCl
别名：	MK-2206 dihydrochloride
分子式：	C25H21N5O.2HCl
分子量：	480.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Zhao YY, et al. Effects of an oral allosteric AKT inhibitor (MK-2206) on human nasopharyngeal cancer in vitro and in vivo. Drug Des Devel Ther. 2014 Oct 10;8:1827-37.

[2]. Hirai H, et al. MK-2206, an allosteric Akt inhibitor, enhances antitumor efficacy by standard chemotherapeutic agents or molecular targeted drugs in vitro and in vivo. Mol Cancer Therapy, 2010, 9(7), 1956-1967.

[3]. Jain A, et al. Abl kinase regulation by BRAF/ERK and cooperation with Akt in melanoma. Oncogene. 2017 Aug 10;36(32):4585-4596.

[4]. Dhar D, et al. Liver Cancer Initiation Requires p53 Inhibition by CD44-Enhanced Growth Factor Signaling. Cancer Cell. 2018 Jun 11;33(6):1061-1077.e6.