PD98059|cas:167869-21-8|西域试剂

PD98059,99.84%

产品编号：Bellancom-12028| CAS NO：167869-21-8| 分子式：C₁₆H₁₃NO₃| 分子量：267.28

PD98059是有效，选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为4 μM，50 μM。

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货号	价格	库存与货期
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Bellancom-12028	￥1083.00	杭州北京（现货）
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PD98059

产品介绍

PD98059 是一种有效的选择性的 MEK 抑制剂，IC₅₀ 为 5 µM。PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1(IC₅₀ 为 2-7 µM) 和 MEK2 (IC₅₀ 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC₅₀ 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC₅₀ 为 1 µM)。PD98059 还可抑制 Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG) 诱导的细胞自噬 (autophagy)。

生物活性

PD98059 is a potent and selective MEK inhibitor with an IC₅₀ of 5 µM. PD98059 binds to the inactive form of MEK, thereby preventing the activation of MEK1 (IC₅₀ of 2-7 µM) and MEK2 (IC₅₀ of 50 µM) by upstream kinases. PD98059 is a ERK1/2 signaling inhibitor. PD98059 is a ligand for the aryl hydrocarbon receptor (AHR), and suppresses TCDD binding (IC₅₀ of 4 μM) and AHR transformation (IC₅₀ of 1 μM). PD98059 also inhibits Mycobacterium bovis Bacillus CalmetteGuerin (BCG)-induced autophagy.

体外研究

PD98059 (20 μM; 24 hours) causes G1-phase cell cycle arrest in OCI-AML-3 cells^[4].
PD98059 (10 μM; 22 hours) results in concentration-dependent reductions in the dually phosphorylated forms of ERK1 and ERK2. PD98059 both prevents ERK activation and blocks formation of TDP-43 and HuR-positive SGs^[7].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis^[4]

Cell Line:	OCI-AML-3 cells
Concentration:	20 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Caused G1-phase cell cycle arrest.

Western Blot Analysis

Cell Line:	MCF10A-Neo, MCF10ANeoT cells
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	22 hours
Result:	Phosphorylated ERK forms were almost completely eliminated in both cell lines.

体内研究
(In Vivo)

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result:	Significantly reduced the level of p-ERK1/2.

体内研究

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result:	Significantly reduced the level of p-ERK1/2.

体内研究

PD98059 (10 mg/kg; i.p.; 1 and 6 hours after Zymosan) significantly reduces the level of p-ERK1/2 in zymosan-injected mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 1 and 6 hours after Zymosan
Result:	Significantly reduced the level of p-ERK1/2.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (124.70 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7414 mL	18.7070 mL	37.4139 mL
5 mM	0.7483 mL	3.7414 mL	7.4828 mL
10 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (37.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (7.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45. [Content Brief]

. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494. [Content Brief]

. Jia Luo, et al. DUSP5 (dual-specificity protein phosphatase 5) suppresses BCG-induced autophagy via ERK 1/2 signaling pathway.

[4]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87. [Content Brief]

[5]. Kojima K, et al. Mitogen-activated protein kinase kinase inhibition enhances nuclear proapoptotic function of p53 in acute myelogenous leukemia cells. Cancer Res. 2007 Apr 1;67(7):3210-9. [Content Brief]

[6]. Kim KY, et al. Inhibition of Autophagy Promotes Salinomycin-Induced Apoptosis via Reactive Oxygen Species-Mediated PI3K/AKT/mTOR and ERK/p38 MAPK-Dependent Signaling in Human Prostate Cancer Cells. Int J Mol Sci. 2017 May 18;18(5). pii: E1088. [Content Brief]

[7]. Sarah J Parker, et al. Inhibition of TDP-43 accumulation by bis(thiosemicarbazonato)-copper complexes. PLoS One. 2012;7(8):e42277. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
海关编码	2922509090

1. 物质的识别

产品名：	PD98059
CAS号：	167869-21-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PD98059
别名：	PD 98059
分子式：	C16H13NO3
分子量：	267.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.

[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.

[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.

[4]. Rojewska E, et al. PD98059 Influences Immune Factors and Enhances Opioid Analgesia in Model of Neuropathy. PLoS One. 2015 Oct 1;10(10):e0138583.

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PD98059

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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