PD 098,059 (2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)- 4H-1-苯吡喃-4-酮, ≥99%|PD98059|cas:167869-21-8|西域试剂

PD 098,059 (2-(2-氨基-3-甲氧基苯基)- 4H-1-苯吡喃-4-酮, ≥99%,PD98059

产品编号：西域试剂-WR187495| CAS NO：167869-21-8| MDL NO：MFCD00671789| 分子式：C₁₆H₁₃NO₃| 分子量：267.28

PD98059是有效，选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为4 μM，50 μM。

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英文名称

PD98059

CAS编号

167869-21-8

产品描述

PD98059是有效，选择性和可渗透细胞的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为4 μM，50 μM。

产品熔点

170 °C

产品沸点

453.1±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

221.9±25.0 °C

精确质量

267.089539

PSA

65.46000

LogP

2.43

外观性状

黄色固体

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.652

溶解性

ethanol: 0.6 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 33.33 mg/mL (124.70 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7414 mL	18.7070 mL	37.4139 mL
5 mM	0.7483 mL	3.7414 mL	7.4828 mL
10 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (37.41 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (7.78 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (7.78 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MEK:5 μM (IC50)

Autophagy

体外研究

≤20μM的PD98059浓度对培养的MCF10A，MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT细胞没有细胞毒性。然而，PD98059对浓度≥10μM的所有三种细胞系都是弱细胞抑制剂。用浓度为20μM的PD98059处理MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT培养物2-22小时不会改变总ERK含量。然而，用PD98059治疗确实导致ERK1和ERK2的双重磷酸化形式的浓度依赖性降低。在10-μM处理的2小时内，MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT培养物中磷酸化的ERK含量分别降低~74％和~86％（IC50 =1μM）。在治疗的22小时内，磷酸化的ERK形式在两种细胞系中几乎完全消除。 PD98059（PD 098059）在体外浓度（IC 50 =2-7μM）下阻止Raf或MEK激酶对MAPKK1的激活。 PD98059通过c-Raf或MEK激酶在体外抑制MAPKK1的活化和磷酸化，IC50值为4±2μM。瑞士3T3细胞与PD98059（50μM）的孵育抑制了每种激动剂诱导的MAPKK活化的80-90％，但c-Raf的活化增强了2-3倍。

体内研究

用PD98059处理小鼠显着降低了p-ERK1 / 2的水平。此外，与假手术小鼠相比，在酵母聚糖施用后18小时，在酵母聚糖处理的小鼠中观察到磷酸-p38表达的显着增加。 PD98059治疗显着降低p38表达。与载体处理的CCI暴露的大鼠相比，用C9在CCI后通过von Frey试验3（18.0g±0.8，n = 10）和7天（20.21g±0.67，n = 26）测量的PD98059重复治疗减弱了机械性异常性疼痛。（15.1g±1.3，n = 7和14.21g±0.44，n = 28）。重复注射PD98059可减少热痛觉过敏，正如冷板试验所评估的，CCI后3天（17.5秒±2.1天，n = 10天）和7天（25.54秒±1.03天，n = 26天）与载体处理的CCI-相比暴露的大鼠（11.5 s±1.8，n = 7和11.4 s±0.88，n = 28）。

细胞实验

使用MCF10A，MCF10A-Neo和MCF10A-NeoT细胞系。用PD98059（0-100μM）处理亚汇合培养物。通过排除台盼蓝的能力评估治疗后细胞的活力。用于RNA分离的培养物在收获时用磷酸盐缓冲盐水（2.7mM KCl，1.5mM KH 2 PO 4,137mM NaCl，8mM Na 2 HPO 4，pH 7.2）洗涤两次并在-80℃下储存。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.7414 mL	18.707 mL	37.4139 mL
5 mM	0.7483 mL	3.7414 mL	7.4828 mL
10 mM	0.3741 mL	1.8707 mL	3.7414 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

−20°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
海关编码	2922509090

1. 物质的识别

产品名：	PD98059
CAS号：	167869-21-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	PD98059
别名：	PD 98059
分子式：	C16H13NO3
分子量：	267.28

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, dry, sealed, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Reiners JJ Jr, et al. PD98059 is an equipotent antagonist of the aryl hydrocarbon receptor and inhibitor of mitogen-activated protein kinase kinase. Mol Pharmacol. 1998 Mar;53(3):438-45.

[2]. Alessi DR, et al. PD 098059 is a specific inhibitor of the activation of mitogen-activated protein kinase kinase in vitro and in vivo. J Biol Chem, 1995, 270(46), 27489-27494.

[3]. Di Paola R, et al. PD98059, a specific MAP kinase inhibitor, attenuates multiple organ dysfunction syndrome/failure (MODS) induced by zymosan in mice. Pharmacol Res. 2010 Feb;61(2):175-87.

[4]. Rojewska E, et al. PD98059 Influences Immune Factors and Enhances Opioid Analgesia in Model of Neuropathy. PLoS One. 2015 Oct 1;10(10):e0138583.