Dizocilpine maleate 地卓亚平马来酸盐; MK-801 maleate|cas:77086-22-7|西域试剂

Dizocilpine maleate 地卓亚平马来酸盐; MK-801 maleate,99.94%

产品编号：Bellancom-15084| CAS NO：77086-22-7| 分子式：C₂₀H₁₉NO₄| 分子量：337.37

(+)-MK 801 Maleate 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

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Dizocilpine maleate 地卓亚平马来酸盐; MK-801 maleate

产品介绍

Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，K_d 值为 37.2 nM。

生物活性

Dizocilpine maleate (MK-801 maleate) is a potent, selective and non-competitive NMDA receptor antagonist with K_d of 37.2 nM in rat brain membranes.

体外研究

[³H]Dizocilpine maleate binds with NMDA receptor with a K_d of 37.2±2.7 nM in rat cerebral cortical membranes.
Dizocilpine maleate causes a progressive, long-lasting blockade of current induced by N-Me-D-Asp.
Dizocilpine maleate progressively suppresses of current induced by NMDA. Mg²⁺ (10 mM) prevents Dizocilpine from blocking the N-Me-D-Asp-induced current, even when Dizocilpine (MK-801) is applied for a long time in the presence of NMDA. Dizocilpine blocks NMDA-activated single-channel activity in outside-out patches.
Dizocilpine maleate (< 500 μM) inhibits activation of microglia induced by LPS with increased Cox-2 protein expression in BV-2 cells. Dizocilpine (MK-801; <500 μM) reduces microglial TNF-α output with an EC₅₀ of 400 μM in BV-2 cells^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Dizocilpine maleate (MK 801 maleate) (1 mg/kg) treatment before each METH injection reduces the extent of DA depletion by 55% in striatal of mice. Dizocilpine (MK 801) (1 mg/kg) also attenuates the effects of METH on microglial activation in striatal of mice^[4].
Dizocilpine maleate (0.05, 0.2 mg/kg, i.p.) attenuates subsequent cocaine-primed reinstatement without disruption in rats. Dizocilpine maleate (0.2 mg/kg, i.p.) prior to two reactivation sessions in the home cage shows no suppression on subsequent cocaine-primed reinstatement^[5].
Dizocilpine maleate (0.03, 0.1, 0.3 and 1 mg/kg, i.p.) significantly increases the ambulation of mice at 0.3 and 1 mg/kg, but not at 0.03 and 0.1 mg/kg^[6].

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 133.33 mg/mL (395.20 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 25 mg/mL (74.10 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9641 mL	14.8205 mL	29.6410 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9641 mL	5.9282 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4821 mL	2.9641 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 3.45 mg/mL (10.23 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.19 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.19 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Wong EH, et al. The anticonvulsant MK-801 is a potent N-Me-D-Asp antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8. [Content Brief]

. Vardhan Reddy KH, et al. Convergent Strategy to Dizocilpine MK-801 and Derivatives. J Org Chem. 2018 Apr 6;83(7):4264-4269. [Content Brief]

. Huettner JE, et al. Block of N-Me-D-Asp-activated current by the anticonvulsant MK-801: selective binding to open channels. Proc Natl Acad Sci U S A. 1988 Feb;85(4):1307-11. [Content Brief]

[4]. Thomas DM, et al. MK-801 and dextromethorphan block microglial activation and protect against neurotoxicity. Brain Res. 2005 Jul 19;1050(1-2):190-8. [Content Brief]

[5]. Brown TE, et al. The NMDA antagonist MK-801 disrupts reconsolidation of a cocaine-associated memory for conditioned place preference but not for self-administration in rats. Learn Mem. 2008 Dec 2;15(12):857-65. [Content Brief]

[6]. Iijima Y, et al. Modification by MK-801 (dizocilpine), a noncompetitive NMDA receptor antagonist sensitization: evaluation by ambulation in mice. Nihon Shinkei Seishin Yakurigaku Zasshi. 1996 Feb;16(1):11-8. [Content Brief]

[7]. Jiang L, et al. Decrease of growth and differentiation factor 10 contributes to neuropathic pain through N-Me-D-Asp receptor activation. Neuroreport. 2017 May 24;28(8):444-450. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	22-24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	HP1093575

1. 物质的识别

产品名：	(+)-MK 801 Maleate
CAS号：	77086-22-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	(+)-MK 801 Maleate
别名：	Dizocilpine maleate; Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801; MK 801
分子式：	C20H19NO4
分子量：	337.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。