(+)-MK 801 maleate, 99%|MK-801(Dizocilpine)Maleate|cas:77086-22-7|西域试剂

(+)-MK 801 maleate, 99%,MK-801(Dizocilpine)Maleate

产品编号：西域试剂-WR382337| CAS NO：77086-22-7| MDL NO：MFCD00082465| 分子式：C₂₀H₁₉NO₄| 分子量：337.3692

(+)-MK 801 Maleate 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

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英文名称

MK-801(Dizocilpine)Maleate

CAS编号

77086-22-7

产品描述

(+)-MK 801 Maleate 是一种有效，选择性，非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂，Kd 值为 37.2 nM。

产品熔点

183-185ºC

产品沸点

541ºC at 760 mmHg

产品闪点

281ºC

精确质量

337.131409

PSA

86.63000

LogP

3.19110

外观性状

白色固体

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 133.33 mg/mL (395.20 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 25 mg/mL (74.10 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9641 mL	14.8205 mL	29.6410 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9641 mL	5.9282 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4821 mL	2.9641 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 3.45 mg/mL (10.23 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.41 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.19 mg/mL (6.49 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.19 mg/mL (6.49 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.9 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 37.2 nM (NMDA receptor, in rat brain membrane)

体外研究

[3H] MK-801与NMDA受体结合，大鼠大脑皮质膜Kd为37.2±2.7 nM 。 MK-801对海马中N-甲基-D-天冬氨酸诱导的[3H]去甲肾上腺素（NE）释放和[3H] TCP结合具有抑制活性，IC50分别为20 nM和9 nM 。 MK-801逐渐抑制NMDA诱导的电流。即使MK-801在NMDA存在下长时间施用，Mg2 +（10mM）也阻止MK-801阻断N-Me-D-Asp诱导的电流。 MK-801在外向外斑块中阻断NMDA激活的单通道活动。 MK-801（<500μM）抑制LPS诱导的小胶质细胞的活化，同时BV-2细胞中Cox-2蛋白表达增加。 MK-801（<500μM）在BV-2细胞中降低小胶质细胞TNF-α输出，EC50为400μM。

体内研究

在每次METH注射之前，MK-801（1mg / kg）治疗使小鼠纹状体中DA消耗的程度减少55％。 MK-801（1 mg / kg）也可减轻METH对小鼠纹状体小胶质细胞活化的影响。 MK-801（0.05,0.2mg / kg，ip）减弱随后的可卡因引发的恢复，而不会破坏大鼠。在家笼中的两次再激活期之前，MK-801（0.2mg / kg，ip）显示没有抑制随后的可卡因引发的恢复[5]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.9641 mL	14.8205 mL	29.641 mL
5 mM	0.5928 mL	2.9641 mL	5.9282 mL
10 mM	0.2964 mL	1.4821 mL	2.9641 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

远离氧化物，强酸，强碱。

储存条件

存放在密封容器内，并放在阴凉，干燥处。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
安全声明 (欧洲)	22-24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	HP1093575

1. 物质的识别

产品名：	(+)-MK 801 Maleate
CAS号：	77086-22-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	(+)-MK 801 Maleate
别名：	Dizocilpine maleate; Dizocilpine hydrogen maleate; (+)-MK 801; MK 801
分子式：	C20H19NO4
分子量：	337.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。