TRAM-34|cas:289905-88-0|西域试剂

TRAM-34,99.95%

产品编号：Bellancom-13519| CAS NO：289905-88-0| 分子式：C₂₂H₁₇ClN₂| 分子量：344.84

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂，Kd 为 20 nM。

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TRAM-34

产品介绍

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K⁺ 通道 (IKCa1)阻断剂，K_d 为 20 nM。

生物活性

TRAM-34 is a highly selective blocker of intermediate-conductance calcium-activated K⁺ channel (IKCa1) (K_d=20 nM).

体外研究

TRAM-34 selectively blocks the IKCa1 current (K_d=25 nM), TRAM-34 also blocks IKCa1 currents in human T84 colonic epithelial cells with equivalent potency (K_d=22 nM). TRAM-34 inhibits the cloned and the native IKCa1 channel in human T lymphocytes with a K_d of 20-25 nM and is 200- to 1,500-fold selective over other ion channels. The dose-response curve reveals a K_d of 20±3 nM and a Hill coefficient of 1.2 with 1 μM calcium in the pipette. TRAM-34, a specific inhibitor of K_Ca 3.1 channels increased or decreased cell proliferation depending on the concentration. At intermediate concentrations (3-10 µM) TRAM-34 increased cell proliferation, whereas at higher concentrations (20-100 µM) TRAM-34 decreased cell proliferation. The enhancement of cell proliferation caused by TRAM-34 is blocked by the oestrogen receptor antagonists ICI182,780 and tamoxifen. TRAM-34 also increases progesterone receptor mRNA expression, decreased oestrogen receptor-α mRNA expression and reduced the binding of radiolabelled oestrogen to MCF-7 oestrogen receptor, in each case mimicking the effects of 17β-oestradiol.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Mice (n=5) injected intravenously with a single dose of TRAM-34 (0.5 mg/kg; 29 μM) appeared clinically normal during the 7-day study. The body-weight data of the TRAM-34-treated group (day 1:17.8 g; day 7: 27.0 g) are similar to control mice injected with the vehicle (day 1: 17.4 g; day 7: 23.4 g). Collectively, data from these limited toxicity studies suggest that TRAM-34 is not acutely toxic at ≈500-1,000 times the channel-blocking dose.Treatment with TRAM-34 results in a significant reduction in hematoxylin & eosin (H&E) defined lesion area with the mean infarct size being reduced from 22.6±3.6% in the controls (n=8) to 11.3±2.8% in rats treated with 10 mg/kg TRAM-34 (n=6, mean±s.e.m., P=0.039) and to 8.1±1.9% in rats treated with 40 mg/kg TRAM-34 (n=8; P=0.004). The treatment also tended to reduce brain shrinkage. However, the results are only statistically significant with 40 mg/kg TRAM-34 (P=0.013), but not for the 10 mg/kg group (P=0.11).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (72.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8999 mL	14.4995 mL	28.9990 mL
5 mM	0.5800 mL	2.8999 mL	5.7998 mL
10 mM	0.2900 mL	1.4499 mL	2.8999 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in saline
Solubility: 5 mg/mL (14.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Wulff H, et al. Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jul 5;97(14):8151-6. [Content Brief]

. Roy JW, et al. The intermediate conductance Ca2+-activated K+ channel inhibitor TRAM-34 stimulates proliferation of breast cancer cells via activation of oestrogen receptors. Br J Pharmacol. 2010 Feb 1;159(3):650-8. [Content Brief]

. Chen YJ, et al. The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2011 Dec;31(12):2363-74. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H413
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933199090

1. 物质的识别

产品名：	TRAM-34
CAS号：	289905-88-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TRAM-34
别名：	Triarylmethane-34
分子式：	C22H17ClN2
分子量：	344.84

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wulff H, et al. Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jul 5;97(14):8151-6.

[2]. Roy JW, et al. The intermediate conductance Ca2+-activated K+ channel inhibitor TRAM-34 stimulates proliferation of breast cancer cells via activation of oestrogen receptors. Br J Pharmacol. 2010 Feb 1;159(3):650-8.

[3]. Chen YJ, et al. The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2011 Dec;31(12):2363-74.

TRAM-34,99.95%

TRAM-34

化学品安全说明书(MSDS)

质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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