TRAM-34, 99%|TRAM-34|cas:289905-88-0|西域试剂

TRAM-34, 99%,TRAM-34

产品编号：西域试剂-WR173065| CAS NO：289905-88-0| MDL NO：MFCD09842562| 分子式：C₂₂H₁₇ClN₂| 分子量：344.84

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂，Kd 为 20 nM。

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英文名称

TRAM-34

CAS编号

289905-88-0

产品描述

TRAM-34 是一种选择性的钙激活 K+ 通道 (IKCa1)阻断剂，Kd 为 20 nM。

产品熔点

145-147ºC

产品沸点

510.2±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

262.4±30.1 °C

精确质量

344.108032

PSA

17.82000

LogP

5.65

外观性状

solid | off-white

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.617

溶解性

DMSO: ~11 mg/mL | Soluble in DMSO at 2mg/ml. Insoluble in water

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (72.50 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8999 mL	14.4995 mL	28.9990 mL
5 mM	0.5800 mL	2.8999 mL	5.7998 mL
10 mM	0.2900 mL	1.4499 mL	2.8999 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% SBE-β-CD in saline
Solubility: 5 mg/mL (14.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (6.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (6.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Kd: 20 nM (IKCa1)

体外研究

TRAM-34选择性地阻断IKCa1电流（Kd = 25nM），TRAM-34也阻断人T84结肠上皮细胞中的IKCa1电流，具有相同的效力（Kd = 22nM）。 TRAM-34抑制人T淋巴细胞中的克隆和天然IKCa1通道，Kd为20-25 nM，对其他离子通道的选择性为200-1,500倍。剂量 - 反应曲线显示移液管中Kd为20±3 nM，Hill系数为1.2，钙含量为1μM。 TRAM-34，KCa 3.1通道的特异性抑制剂，根据浓度增加或减少细胞增殖。在中等浓度（3-10μM）下，TRAM-34增加细胞增殖，而在更高浓度（20-100μM）下，TRAM-34减少细胞增殖。由TRAM-34引起的细胞增殖的增强被雌激素受体拮抗剂ICI182,780和他莫昔芬阻断。 TRAM-34还可以增加孕激素受体mRNA的表达，降低雌激素受体-αmRNA的表达，降低放射性标记的雌激素与MCF-7雌激素受体的结合，在每种情况下都能模拟17β-雌二醇的作用。

体内研究

静脉内注射单剂量TRAM-34（0.5mg / kg;29μM）的小鼠（n = 5）在7天研究期间出现临床正常。 TRAM-34处理组（第1天：17.8g;第7天：27.0g）的体重数据与注射载体的对照小鼠相似（第1天：17.4g;第7天：23.4g）。总的来说，来自这些有限毒性研究的数据表明，TRAM-34在通道阻断剂量的约500-1,000倍时没有急性毒性。用TRAM-34治疗导致苏木精和曙红（H＆E）定义显着减少在10 mg / kg TRAM-34治疗的大鼠中，平均梗塞面积从对照组（n = 8）的22.6±3.6％降至11.3±2.8％（n = 6，平均值±sem，P = 0.039）用40mg / kg TRAM-34（n = 8; P = 0.004）处理的大鼠中，和8.1±1.9％。治疗也倾向于减少脑萎缩。然而，结果仅有统计学意义，40 mg / kg TRAM-34（P = 0.013），但不是10 mg / kg组（P = 0.11）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8999 mL	14.4995 mL	28.999 mL
5 mM	0.58 mL	2.8999 mL	5.7998 mL
10 mM	0.29 mL	1.4499 mL	2.8999 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302-H413
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn
风险声明 (欧洲)	22
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2933199090

1. 物质的识别

产品名：	TRAM-34
CAS号：	289905-88-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TRAM-34
别名：	Triarylmethane-34
分子式：	C22H17ClN2
分子量：	344.84

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Wulff H, et al. Design of a potent and selective inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel, IKCa1: a potential immunosuppressant. Proc Natl Acad Sci U S A. 2000 Jul 5;97(14):8151-6.

[2]. Roy JW, et al. The intermediate conductance Ca2+-activated K+ channel inhibitor TRAM-34 stimulates proliferation of breast cancer cells via activation of oestrogen receptors. Br J Pharmacol. 2010 Feb 1;159(3):650-8.

[3]. Chen YJ, et al. The KCa3.1 blocker TRAM-34 reduces infarction and neurological deficit in a rat model of ischemia/reperfusion stroke. J Cereb Blood Flow Metab. 2011 Dec;31(12):2363-74.