Rislenemdaz MK-0657; CERC-301|cas:808732-98-1|西域试剂

Rislenemdaz MK-0657; CERC-301,99.82%

产品编号：Bellancom-106441A| CAS NO：808732-98-1| 分子式：C₁₉H₂₃FN₄O₂| 分子量：358.41

Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

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Rislenemdaz MK-0657; CERC-301

产品介绍

Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K_i 和 IC₅₀ 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

生物活性

Rislenemdaz (CERC-301) is an orally bioavailable and selective N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) antagonist with K_i and IC₅₀ of 8.1 nM and 3.6 nM, respectively.

体外研究

Rislenemdaz (CERC-301) inhibits calcium influx into agonist-stimulating NMDA-GluN1a/GluN2B L(tk-) cells with an IC₅₀ of 3.6 nM. Rislenemdaz exhibits at least 1000× selectivity for the GluN2B receptor versus all targets tested, including the hERG potassium channel. Rislenemdaz also exhibits minimal activity against sigma-type receptors at 10 uM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Rislenemdaz (CERC-301) (1, 3, 10, and 30 mg/kg) significantly decreases immobility frequency (P<0.001) and significantly increases swimming behavior (P<0.01 for 1, 3, and 30 mg/kg; P<0.05 for 10 mg/kg) compare to the vehicle control. Rislenemdaz plasma levels are approximately 15, 120, 390, 1420, 4700, and 14,110 nM (0.015, 0.120, 0.390, 1.42, 4.7, and 14.11 uM) at the time of sampling, corresponding to approximately 5, 29, 56, 83, 94, and 98% RO, respectively, in rats. The ED₅₀ for increaing in frequency of swimming and decreasing in immobility are ~0.3 and 0.7 mg/kg, respectively, corresponding to RO of ~30 and 50%. Rislenemdaz (1, 3, 10, and 30 mg/kg) significantly increases total distance traveling (P<0.01 for 1 mg/kg; P<0.001 for 3, 10, and 30 mg/kg) compare to vehicle control over the 60 min test.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (279.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7901 mL	13.9505 mL	27.9010 mL
5 mM	0.5580 mL	2.7901 mL	5.5802 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3951 mL	2.7901 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Rachel Garner, et al. Preclinical pharmacology and pharmacokinetics of CERC‐301, a GluN2B‐selective N‐methyl‐D‐aspartate receptor antagonist. Pharmacol Res Perspect. 2015 Dec; 3(6): e00198. [Content Brief]

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批号(Lot Number)

Rislenemdaz MK-0657; CERC-301,99.82%

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