Rislenemdaz, ≥99%|Rislenemdaz|cas:808732-98-1|西域试剂

Rislenemdaz, ≥99%,Rislenemdaz

产品编号：西域试剂-WR353890| CAS NO：808732-98-1| 分子式：C₁₉H₂₃FN₄O₂| 分子量：358.41

Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

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西域试剂-WR353890		￥2133.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Rislenemdaz

CAS编号

808732-98-1

产品描述

Rislenemdaz （CERC-301），是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂，K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。

产品沸点

527.4±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

272.7±32.9 °C

精确质量

358.180511

LogP

2.73

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.584

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (279.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7901 mL	13.9505 mL	27.9010 mL
5 mM	0.5580 mL	2.7901 mL	5.5802 mL
10 mM	0.2790 mL	1.3951 mL	2.7901 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 3.6 nM (GluN2B) Ki: 8.1 nM (GluN2B)

体外研究

Rislenemdaz（CERC-301）抑制钙流入激动剂刺激的NMDA-GluN1a / GluN2B L（tk-）细胞，IC50为3.6 nM。与所有测试目标（包括hERG钾通道）相比，Rislenemdaz对GluN2B受体的选择性至少为1000倍。 Rislenemdaz在10uM时也表现出对σ型受体的最小活性。

体内研究

Rislenemdaz（CERC-301）（1,3,10和30 mg / kg）显着降低不动频率（P <0.001）并显着增加游泳行为（对于1,3和30 mg / kg，P <0.01; P <与载体对照相比，0.05至10mg / kg）。 Rislenemdaz血浆水平在采样时约为15,120,390,1420,4700和14,110 nM（0.015,0.120,0.390,1.42,4.7和14.11 uM），相当于约5,29,56,83，在大鼠中分别为94和98％RO。游泳频率增加和不动性减少的ED50分别为~0.3和0.7mg / kg，对应于~30和50％的RO。与载体对照相比，Rislenemdaz（1,3,10和30 mg / kg）显着增加总行进距离（1 mg / kg P <0.01; 3,10和30 mg / kg P <0.001）最小测试。

细胞实验

将大鼠，狗，恒河猴和人血浆样品（3mL，N = 3）与2和20μM[14 C] Rislenemdaz在37℃下在振荡水浴中孵育30分钟。孵育后，使用标准超速离心法确定药物解除绑定的百分比。

动物实验

四组24只大鼠（12只/性别）通过口服强饲法给予单剂量载体（0.5％甲基纤维素[MC]和0.02％十二烷基硫酸钠[SLS]在去离子水中）或Rislenemdaz 10,30或100mg / kg剂量体积为10 mL / kg。另外三组大鼠（每组四只雄性和三只雌性）以与Rislenemdaz相同的方式口服给药，获得24小时连续血液样品并分析Rislenemdaz血浆浓度并评估全身暴露。年轻，成年，雄性大鼠随机分配到治疗组，给予载体（0.5％MC / 0.02％SLS），参比化合物地昔帕明（20 mg / kg;三环类抗抑郁药）溶于无菌水或Rislenemdaz（0.1），0.3,1,3,10和30 mg / kg）悬浮于0.5％MC / 0.02％SLS中，第1天两次（适应后;试验前约24小时，黑暗周期前）和白天一次2（地昔帕明预测30分钟，Rislenemdaz和车辆预测试45分钟）。

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