(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (Rac-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577)|cas:200801-70-3|西域试剂

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (Rac-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577)

产品编号：Bellancom-76570| CAS NO：200801-70-3| 分子式：C₂₂H₃₁NO₂| 分子量：341.49

(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究。

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(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (Rac-Desfesoterodine; (Rac)-PNU-200577)

产品介绍

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine) 是 Tolterodine 的一种活性代谢物，是一种 mAChR 拮抗剂 (M1、M2、M3、M4 和 M5 受体的 K_i 值分别为 2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM 和 2.9 nM)。(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine 可用于膀胱过度活动症研究。

生物活性

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine ((Rac)-Desfesoterodine), an active metabolite of Tolterodine, is a mAChR antagonist (K_i values of 2.3 nM, 2 nM, 2.5 nM, 2.8 nM, and 2.9 nM for M1, M2, M3, M4, and M5 receptors, respectively). (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine can be used for overactive bladder research.

体外研究

In vitro, (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (PNU-200577) produces a competitive and concentration-dependent inhibition of carbachol-induced contraction of guinea-pig isolated urinary bladder strips (K_B of 0.84 nM; pA2 of 9.14).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

(Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine (5-HMT; 0.88 μmol/kg; i.v.) treatment shows the binding activity of (Rac)-5-Hydroxymethyl Tolterodine to muscarinic receptors is significantly observed in all tissues, except cerebral cortex, with a longer duration in bladder.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (292.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.9283 mL	14.6417 mL	29.2834 mL
5 mM	0.5857 mL	2.9283 mL	5.8567 mL
10 mM	0.2928 mL	1.4642 mL	2.9283 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。