2-(3-(二异丙氨基)-1-苯基丙基)-4-(羟甲基)苯酚, ≥99.9%,2-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl-4-(hydroxymethyl)phenol

产品编号:西域试剂-WR156640| CAS NO:200801-70-3| MDL NO:MFCD09840742| 分子式:C22H31NO2| 分子量:341.487

(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究。

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西域试剂-WR156640
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英文名称2-3-[bis(1-methylethyl)amino]-1-phenylpropyl-4-(hydroxymethyl)phenol
CAS编号200801-70-3
产品描述(Rac)-5-羟甲基托特罗定((Rac)-地非索托定),托特罗定的活性代谢物,是一种mAChR拮抗剂(M1、M2、M3、M4和M5受体的Ki值分别为2.3 nM、2 nM、2.5 nM、2.8 nM和2.9 nM)。(Rac)-5-羟甲基托特罗定可用于膀胱过度活动的研究。
产品沸点490.7±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点233.2±27.4 °C
精确质量341.235474
PSA43.70000
LogP4.12
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.563
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (292.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9283 mL 14.6417 mL 29.2834 mL
5 mM 0.5857 mL 2.9283 mL 5.8567 mL
10 mM 0.2928 mL 1.4642 mL 2.9283 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Ki: M1 (2.3 nM), M2 (2 nM), M3 (2.5 nM), M4 (2.8 nM), and M5 (2.9 nM)

体外研究

体外,(Rac)-5-羟甲基托特罗定(PNU-200577)对卡巴胆碱诱导的豚鼠离体膀胱条收缩产生竞争性和浓度依赖性抑制作用(KB为0.84 nM;pA2为9.14)。

体内研究

(Rac)-5-羟甲基托特罗定(5-HMT;0.88μmol/kg;i.v.)治疗表明,(Rac)-5-羟甲基托特罗定与毒蕈碱受体的结合活性在除大脑皮层外的所有组织中均显著存在,在膀胱中持续时间较长。

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