nAChR agonist 1|cas:1394371-75-5|西域试剂

nAChR agonist 1,98.02%

产品编号：Bellancom-133011| CAS NO：1394371-75-5| 分子式：C₂₀H₁₈ClNO₃S₂| 分子量：419.94

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nAChR agonist 1

产品介绍

nAChR agonist 1 是一种有效的、脑通透性强的、口服有效的 α7 烟碱乙酰胆碱受体 (α7 nicotinic acetylcholine receptor) 的正向变构调节剂。nAChR agonist 1 在 Ca²⁺ 中，对内源性表达 α7 nAChR 的人 IMR-32 神经母细胞瘤细胞的 EC₅₀ 为 0.32 μM。nAChR agonist 1 可用于阿尔茨海默病的研究。

生物活性

nAChR agonist 1 is a potent, brain-permeable, and orally efficacious positive allosteric modulator of α7 nicotinic acetylcholine receptor (α7 nAChR). nAChR agonist 1 has the EC₅₀ of 0.32 µM in a Ca²⁺ mobilization assay (PNU-282987-induced, FLIPR based) in human IMR-32 neuroblastoma cells that endogenously express α7 nAChR. nAChR agonist 1 can be develpoped for the treatment of Alzheimer’s disease.

体外研究

体内研究

Acute (single-dose) oral administration of nAChR agonist 1 (compound 28) prior to memory acquisition, significantly increased the discrimination index in both time-delay and scopolamine-induced 8 amnesia at 1 and 3 mg/kg dose levels in male Wistar rats.nAChR agonist 1 also significantly improved the discrimination index in the memory consolidation paradigm, when administered immediately after the memory acquisition trial.
nAChR agonist 1 treatment (10 mg/kg; p.o.) shows that the AUC, Cmax, and F values are 63 h μM, 2.3 μM, 63%, respectively.
nAChR agonist 1 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows that the AUC, Cmax,T_1/2, CL, and Vss are 1.3 h μM, 0.9 μM, 1.4 hours, 31 mL/min/kg, 3 L/kg, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The AUC, Cmax, and F values are 63 h μM, 2.3 μM, 63%, respectively.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male BALB/c mice
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	p.o.(Pharmacokinetic Analysis)
Result:	The AUC, Cmax, and F values are 63 h μM, 2.3 μM, 63%, respectively.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (297.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3813 mL	11.9065 mL	23.8129 mL
5 mM	0.4763 mL	2.3813 mL	4.7626 mL
10 mM	0.2381 mL	1.1906 mL	2.3813 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.95 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。