VU-29|cas:890764-36-0|西域试剂

VU-29,98.04%

产品编号：Bellancom-107508| CAS NO：890764-36-0| 分子式：C₂₂H₁₆N₄O₃| 分子量：384.39

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

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VU-29

产品介绍

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC₅₀=9 nM, K_i=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

生物活性

VU-29 is a positive allosteric modulator of metabotropic glutamate 5 (mGlu5) receptor (EC₅₀=9 nM and K_i=244 nM for rmGluR5). VU-29 is selective for mGluR5 relative to other mGluR subtypes (EC₅₀: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM).

体外研究

体内研究

VU-29 (500 nM) potentiates DHPG induced increases in phosphoinositide (PI) hydrolysis in rat hippocampal slices. VU-29 potentiates threshold TBS-induced long term potentiation (LTP) in rat hippocampal CA1 region. VU-29 (1 µM) potentiates chemically induced mGluR-long term depression (LTD) in area CA1 of the rat hippocampus. VU-29 (1 µM) potentiates stimulus-induced NMDA receptor-independent LTD.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (130.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.2030 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (13.01 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Ayala JE, et al. mGluR5 positive allosteric modulators facilitate both hippocampal LTP and LTD and enhance spatial learning. Neuropsychopharmacology. 2009;34(9):2057-2071. [Content Brief]

. Chen Y, et al. Interaction of novel positive allosteric modulators of metabotropic glutamate receptor 5 with the negative allosteric antagonist site is required for potentiation of receptor responses. Mol Pharmacol. 2007;71(5):1389-1398. [Content Brief]

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