N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺 |VU 29 |cas:890764-36-0|西域试剂

N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺 ,VU 29 ,99%

产品编号：Bellancom-B417557| CAS NO：890764-36-0| 分子式：C22H16N4O3| 分子量：384.39

VU-29 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5) 受体的正变构调节剂 (对 rmGluR5 的 EC50=9 nM, Ki=244 nM)。相对于其他亚型，VU-29 对 mGluR5 具有选择性 (EC50: rmGluR1/rmGluR2=557 nM/1.5 μM; hmGluR4=154 nM)。

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产品名称

N-(1,3-二苯基-1H-吡唑-5-基)-4-硝基苯甲酰胺

英文名称

VU 29

CAS编号

890764-36-0

产品描述

精确质量

384.12200

PSA

92.74000

LogP

5.29600

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (130.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6015 mL	13.0076 mL	26.0152 mL
5 mM	0.5203 mL	2.6015 mL	5.2030 mL
10 mM	0.2602 mL	1.3008 mL	2.6015 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (13.01 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

rat mGluR5:9 nM (EC50)

rat mGluR1:557 nM (EC50)

rat mGluR2:1.5 μM (EC50)

hmGluR4:154 nM (EC50)

rat mGluR5:224 nM (Ki)

体内研究

VU-29（500nm）增强DHPG诱导的大鼠海马脑片磷酸肌醇（PI）水解的增加。VU-29增强TBS诱导的大鼠海马CA1区长时程增强阈值（LTP）。VU-29（1μM）增强大鼠海马CA1区化学诱导的mGluR长期抑郁（LTD）。VU-29（1µM）增强刺激诱导的NMDA受体独立性有限公司。

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