Mozavaptan OPC-31260|cas:137975-06-5|西域试剂

Mozavaptan OPC-31260,99.64%

产品编号：Bellancom-18346| CAS NO：137975-06-5| 分子式：C₂₇H₂₉N₃O₂| 分子量：427.54

Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂，其IC50值为14nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-18346	￥600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-18346	￥1800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-18346	￥2600.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Mozavaptan OPC-31260

产品介绍

Mozavaptan (OPC-31260) 是一种 benzazepine 衍生物，也是一种有效，选择性，竞争性和口服活性的加压素 V₂ 受体拮抗剂，IC₅₀ 为 14 nM。Mozavaptan 对 V₂ 受体的选择性比 V₁ 受体 (IC₅₀ 为 1.2 μM) 高约 85 倍，并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan 可用于低钠血症，抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

生物活性

Mozavaptan (OPC-31260) is a benzazepine derivative and a potent, selective, competitive and orally active vasopressin V₂ receptor antagonist with an IC₅₀ of 14 nM. Mozavaptan shows ~85-fold selectivity for V₂ receptor over V₁ receptor (IC₅₀ of 1.2 μM), and can antagonize the antidiuretic action of arginine vasopressin (AVP) in vivo. Mozavaptan has the potential for hyponatremia, syndrome of inappropriate antidiuretic hormone (SIADH), and congestive heart failure treatment.

体外研究

Mozavaptan (OPC-31260) inhibits AVP binding to binding to rat liver (V1 receptor) and kidney (V2 receptor) plasma membranes in a competitive manner and that it is about 100 times more selective for V2 receptors. K_d value for [3H]-AVP in rat liver is 1.1 nM; in rat kidney is 1.38 nM. The K_d of [3H]-AVP is reduced significantly in both rat liver and kidney in the presence of Mozavaptan (K_d of 2.47 nM and 5.51 nM for V1 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively; K_d of 2.4 nM and 4.03 nM for V2 receptor at the doses of 0.3 μM and 1 μM.respectively).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Mozavaptan (OPC-31260; 1-30 mg/kg; oral administration; hydrated conscious rats) treatment dose-dependently increases urine flow and decreased urine osmolality.
Mozavaptan (OPC-31260; 10-100 μg/kg; intravenous injection; male Sprague-Dawley rats) treatment inhibits the antidiuretic action of exogenously administered arginine vasopressin (AVP) in water-loaded, alcohol-anaesthetized rats in a dose-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Hydrated conscious rats (300-350 g)
Dosage:	1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Dose-dependently increased urine flow and decreased urine osmolality.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Hydrated conscious rats (300-350 g)
Dosage:	1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Dose-dependently increased urine flow and decreased urine osmolality.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.2 mg/mL (14.50 mM; Need warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3390 mL	11.6948 mL	23.3896 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3390 mL	4.6779 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3390 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91. [Content Brief]

. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Mozavaptan
CAS号：	137975-06-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Mozavaptan
别名：	OPC-31260
分子式：	C27H29N3O2
分子量：	427.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

933-88-0

165309-37-5

~52%

137975-06-5

文献：Ogawa, Hidenori; Yamashita, Hiroshi; Kondo, Kazumi; Yamamura, Yoshitaka; Miyamoto, Hisashi; Kan, Keizo; Kitano, Kazuyoshi; Tanaka, Michinori; Nakaya, Kenji; Nakamura, Shigeki; Mori, Toyoki; Tominaga, Michiaki; Yabuuchi, Youichi Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 18 p. 3547 - 3555