莫扎伐普坦, ≥99.9%|Mozavaptan|cas:137975-06-5|西域试剂

莫扎伐普坦, ≥99.9%,Mozavaptan

产品编号：西域试剂-WR374585| CAS NO：137975-06-5| MDL NO：MFCD00908918| 分子式：C₂₇H₂₉N₃O₂| 分子量：427.54

Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂，其IC50值为14nM。

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西域试剂-WR374585		￥902.00	杭州北京（现货）
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英文名称

Mozavaptan

CAS编号

137975-06-5

产品描述

Mozavaptan (OPC31260)是有口服活性的非肽阴道加压素(vasopressin)V2受体拮抗剂，其IC50值为14nM。

产品沸点

543.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

282.2±30.1 °C

精确质量

427.225983

PSA

52.65000

LogP

3.83

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.647

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.2 mg/mL (14.50 mM; Need warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3390 mL	11.6948 mL	23.3896 mL
5 mM	0.4678 mL	2.3390 mL	4.6779 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.3390 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

IC50: 14 nM (vasopressin receptor)

体外研究

Mozavaptan引起[3H] - 精氨酸加压素（AVP）与V1和V2受体结合的竞争性置换，IC50值分别为1.2μM和14nM。在mozavaptan存在下，大鼠肝脏和肾脏中[3H] -AVP的Kd显着降低（肝脏中Kd = 1.1 nM，肾脏中Kd = 1.38 nM）。

体内研究

莫扎伐坦以10至100μg/ kg的剂量静脉注射，以剂量依赖性方式抑制外源施用的精氨酸加压素在水负荷的酒精麻醉大鼠中的抗利尿作用。 Mozavaptan没有发挥抗利尿活性，表明它不是部分V2受体激动剂。 Mozavaptan在正常清醒大鼠中以1至30 mg / kg的剂量口服给药后剂量依赖性地增加尿流量并降低尿渗透压。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.339 mL	11.6951 mL	23.3902 mL
5 mM	0.4678 mL	2.339 mL	4.678 mL
10 mM	0.2339 mL	1.1695 mL	2.339 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Mozavaptan
CAS号：	137975-06-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Mozavaptan
别名：	OPC-31260
分子式：	C27H29N3O2
分子量：	427.53

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

933-88-0

165309-37-5

~52%

137975-06-5

文献：Ogawa, Hidenori; Yamashita, Hiroshi; Kondo, Kazumi; Yamamura, Yoshitaka; Miyamoto, Hisashi; Kan, Keizo; Kitano, Kazuyoshi; Tanaka, Michinori; Nakaya, Kenji; Nakamura, Shigeki; Mori, Toyoki; Tominaga, Michiaki; Yabuuchi, Youichi Journal of Medicinal Chemistry, 1996 , vol. 39, # 18 p. 3547 - 3555