Volasertib 伏拉塞替; BI 6727|cas:755038-65-4|西域试剂

Volasertib 伏拉塞替; BI 6727,99.41%

产品编号：Bellancom-12137| CAS NO：755038-65-4| 分子式：C₃₄H₅₀N₈O₃| 分子量：618.81

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 值为 0.87 nM，同时能够抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分别为 5 和 56 nM。

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Volasertib 伏拉塞替; BI 6727

产品介绍

Volasertib (BI 6727) 是一种具有口服活性的、高效的、ATP 竞争性的 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC₅₀ 为 0.87 nM。Volasertib 抑制 PLK2 和 PLK3，IC₅₀ 分别为 5 和 56 nM。Volasertib 诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。Volasertib 是一种二氢蝶呤酮衍生物，在多种癌症模型中显示出显着的抗肿瘤活性。

生物活性

Volasertib (BI 6727) is an orally active, highly potent and ATP-competitive Polo-like kinase 1 (PLK1) inhibitor with an IC₅₀ of 0.87 nM. Volasertib inhibits PLK2 and PLK3 with IC₅₀s of 5 and 56 nM, respectively. Volasertib induces mitotic arrest and apoptosis. Volasertib, a dihydropteridinone derivative, shows marked antitumor activity in multiple cancer models.

体外研究

Volasertib (BI 6727; 0.01-10000 nM; 72 hours) has EC₅₀ values of 11 to 37 nmol/L in multiple cell lines.
Volasertib (10-1000 nM; 24 hours) results accumulation of cells with 4N DNA content, indicative of a cell cycle block in G2-M phase.
Volasertib (100 nM; 24-72 hours) induces cell apoptosis at 48 hours.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Multiple cell lines
Concentration:	0.01-10000 nM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Inhibited proliferation of multiple cell lines derived from various cancer tissues, including carcinomas of the colon (HCT 116, EC₅₀=23 nmol/L) and lung (NCI-H460, EC₅₀=21 nmol/L), melanoma (BRO, EC₅₀=11 nmol/L), and hematopoietic cancers (GRANTA-519, EC₅₀=15 nmol/L; HL-60, EC₅₀=32 nmol/L; THP-1, E₅₀=36 nmol/L and Raji, EC₅₀=37 nmol/L) with EC₅₀ values of 11 to 37 nmol/L.

Apoptosis Analysis

Cell Line:	NCI-H460 cells
Concentration:	100 nM
Incubation Time:	24, 48, 72 hours
Result:	G2-M arrest at 24 hours was followed by induction of apoptosis at 48 hours.

Cell Cycle Analysis

Cell Line:	NCI-H460 cells
Concentration:	10, 30, 100, 300, 1000 nM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Resulted in accumulation of cells with 4N DNA content, indicative of a cell cycle block in G2-M phase.

体内研究
(In Vivo)

Volasertib (BI 6727; A total weekly dose of 50 mg/kg; Oral; once a week, twice a week, or daily; for 40 days) shows comparable efficacy in human colon carcinoma xenograft models.
Volasertib (15, 20, or 25 mg/kg/day; i.v.; 2 consecutive days per week; for 40 days) leads to significant tumor growth delay and even tumor regression in human colon carcinoma xenograft models .
Volasertib (70 mg/kg given once weekly or 10 mg/kg daily; oral) significantly delays tumor growth in a non-small cell lung carcinoma xenograft model derived from NCI-H460 cells.
Volasertib (a single dose of 40 mg/kg; iv) causes a significant (13-fold) increase in mitotic cells in HCT 116 tumor-bearing nude mice.
Volasertib has high volume of distribution and a long terminal half-life in mice (V_ss=7.6 L/kg, t_1/2=46 h) and rats (V_ss=22 L/kg, t_1/2=54 h).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice (Taconic) were grafted s.c. with HCT 116 human colon carcinoma cells (ATCC CCL-247)
Dosage:	A total weekly dose of 50 mg/kg
Administration:	Oral; once a week, twice a week, or daily; for 40 days
Result:	Showed comparable efficacy and were well tolerated.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice and male Wistar rats of the strain Crl:WI
Dosage:	35 mg/kg (mice) or 10 mg/kg (rat) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV 5-minute infusion; a single dose 5-minute infusion
Result:	Had high volume of distribution and a long terminal half-life in mice (V_ss=7.6 L/kg, t_1/2=46 h) and rats (V_ss=22 L/kg, t_1/2=54 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice (Taconic) were grafted s.c. with HCT 116 human colon carcinoma cells (ATCC CCL-247)
Dosage:	A total weekly dose of 50 mg/kg
Administration:	Oral; once a week, twice a week, or daily; for 40 days
Result:	Showed comparable efficacy and were well tolerated.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice and male Wistar rats of the strain Crl:WI
Dosage:	35 mg/kg (mice) or 10 mg/kg (rat) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV 5-minute infusion; a single dose 5-minute infusion
Result:	Had high volume of distribution and a long terminal half-life in mice (V_ss=7.6 L/kg, t_1/2=46 h) and rats (V_ss=22 L/kg, t_1/2=54 h).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice (Taconic) were grafted s.c. with HCT 116 human colon carcinoma cells (ATCC CCL-247)
Dosage:	A total weekly dose of 50 mg/kg
Administration:	Oral; once a week, twice a week, or daily; for 40 days
Result:	Showed comparable efficacy and were well tolerated.

Animal Model:	Female BomTac:NMRI-Foxn1^nu mice and male Wistar rats of the strain Crl:WI
Dosage:	35 mg/kg (mice) or 10 mg/kg (rat) (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV 5-minute infusion; a single dose 5-minute infusion
Result:	Had high volume of distribution and a long terminal half-life in mice (V_ss=7.6 L/kg, t_1/2=46 h) and rats (V_ss=22 L/kg, t_1/2=54 h).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (80.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6160 mL	8.0800 mL	16.1600 mL
5 mM	0.3232 mL	1.6160 mL	3.2320 mL
10 mM	0.1616 mL	0.8080 mL	1.6160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.36 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. Xie FF, et al. Volasertib suppresses tumor growth in cervical cancer. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3548-59. [Content Brief]

. Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity.Clin Cancer Res. 2009 May 1;15(9):3094-102. Epub [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	BI 6727
CAS号：	755038-65-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BI 6727
别名：	Volasertib
分子式：	C34H50N8O3
分子量：	618.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xie FF, et al. Volasertib suppresses tumor growth and potentiates the activity of cisplatin in cervical cancer. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3548-59.

[2]. Abbou S, et al. Polo-like Kinase Inhibitor Volasertib Exhibits Antitumor Activity and Synergy with Vincristine in Pediatric Malignancies. Anticancer Res. 2016 Feb;36(2):599-609.

[3]. Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity.Clin Cancer Res. 2009 May 1;15(9):3094-102. Epub

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Volasertib 伏拉塞替; BI 6727

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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