伏拉塞替, 99%|Volasertib (BI 6727)|cas:755038-65-4|西域试剂

伏拉塞替, 99%,Volasertib (BI 6727)

产品编号：西域试剂-WR355185| CAS NO：755038-65-4| 分子式：C₃₄H₅₀N₈O₃| 分子量：618.83

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 值为 0.87 nM，同时能够抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分别为 5 和 56 nM。

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西域试剂-WR355185		￥4682.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR355185		￥8687.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Volasertib (BI 6727)

CAS编号

755038-65-4

产品描述

Volasertib 是一种高效的 Polo-like 激酶 1 (PLK1) 抑制剂，IC50 值为 0.87 nM，同时能够抑制 PLK2 和 PLK3，IC50 值分别为 5 和 56 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

618.400574

PSA

109.66000

LogP

2.44

折射率

1.631

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (80.80 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6160 mL	8.0800 mL	16.1600 mL
5 mM	0.3232 mL	1.6160 mL	3.2320 mL
10 mM	0.1616 mL	0.8080 mL	1.6160 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.36 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PLK1:0.87 nM (IC50)

PLK2:5 nM (IC50)

PLK3:56 nM (IC50)

体外研究

Volasertib对HeLa和Caski细胞有效，IC50值分别为0.02μM和2.02μM。 Volasertib（0.03μM）诱导宫颈癌细胞G2 / M期细胞周期停滞。 Volasertib（0.003-0.03μM）诱导HeLa细胞凋亡，Volasertib（0.3-3μM）导致Caski细胞凋亡。 Volasertib（1,3μM或0.01,0.03μM）以剂量依赖的方式增加Caski和HeLa细胞中DHE的荧光强度。 Volasertib显示出对所有40种细胞系增殖的抑制活性，平均半最大生长抑制浓度为313 nM（范围：4-5000 nM）。 Volasertib抑制来自各种癌组织的多种细胞系的增殖，包括结肠癌（HCT 116，EC50 = 23 nM）和肺（NCI-H460，EC50 = 21 nM），黑素瘤（BRO，EC50 = 11 nM），和造血系统癌症（GRANTA-519，EC50 = 15nM; HL-60，EC50 = 32nM; THP-1，EC50 = 36nM和Raji，EC50 = 37nM），EC50值为11至37nM。 Volasertib（100 nM）引起G2-M阻滞并诱导NCI-H460细胞凋亡。

体内研究

Volasertib（15 mg / kg，ip）可增强顺铂的活性，抑制裸鼠宫颈癌细胞的异种移植肿瘤生长。 Volasertib（70mg / kg，每周一次po或10mg / kg，每日口服）显着延迟非小细胞肺癌异种移植模型中的肿瘤生长。此外，Volasertib（15 mg / kg，iv）显着抑制肿瘤生长并且耐受性良好。

细胞实验

首先将细胞以每孔5000个细胞的密度接种到96孔板中，并与药物在三个平行孔中孵育72小时。然后将MTT加入到每个孔中，终浓度为0.5mg / mL。在温育4小时后，将甲crystals晶体溶解在100μLDMSO中，并通过读板器测量570nm处的吸光度。抑制生长50％所需的浓度（IC50）由存活曲线计算。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.616 mL	8.08 mL	16.16 mL
5 mM	0.3232 mL	1.616 mL	3.232 mL
10 mM	0.1616 mL	0.808 mL	1.616 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	BI 6727
CAS号：	755038-65-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BI 6727
别名：	Volasertib
分子式：	C34H50N8O3
分子量：	618.81

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Xie FF, et al. Volasertib suppresses tumor growth and potentiates the activity of cisplatin in cervical cancer. Am J Cancer Res. 2015 Nov 15;5(12):3548-59.

[2]. Abbou S, et al. Polo-like Kinase Inhibitor Volasertib Exhibits Antitumor Activity and Synergy with Vincristine in Pediatric Malignancies. Anticancer Res. 2016 Feb;36(2):599-609.

[3]. Rudolph D, et al. BI 6727, a Polo-like kinase inhibitor with improved pharmacokinetic profile and broad antitumor activity.Clin Cancer Res. 2009 May 1;15(9):3094-102. Epub