Laropiprant MK-0524|cas:571170-77-9|西域试剂

Laropiprant MK-0524,99.73%

产品编号：Bellancom-50175| CAS NO：571170-77-9| 分子式：C₂₁H₁₉ClFNO₄S| 分子量：435.90

Laropiprant 是一种有效的，选择性的 DP receptor 拮抗剂，Ki 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-50175	￥1256.00	杭州北京（现货）
Bellancom-50175	￥1814.00	杭州北京（现货）
Bellancom-50175	￥6510.00	杭州北京（现货）
Bellancom-50175	￥7905.00	杭州北京（现货）

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Laropiprant MK-0524

产品介绍

Laropiprant 是一种有效的具有选择性的 DP 受体拮抗剂 (DP receptor)，K_i 值为 0.57 nM，对 TP 受体的 K_i 值为 2.95 nM。

生物活性

Laropiprant is a potent and selective DP receptor antagonist with K_i values of 0.57 nM and 2.95 nM for DP receptor and TP Receptor, respectively.

体外研究

Laropiprant (0.01-1000 μM; 10 mins; HEK293 cells) is an inverse agonist of DP1 cAMP signaling and reduces DP1 cAMP signaling below basal levels.
Laropiprant (1 μM; 0-24 h; HEK293 cells) is a pharmacochaperone in promoting DP1 cell surface expression.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Laropiprant (0-100 mg/kg; p.o. and i.v.; male Sprague-Dawley rats) exhibits good pharmacokinetic profiles.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats

Dosage:

1, 5, 25 and 100 mg/kg

Administration:

Oral administration and intravenous injection

Result:

1.19

Dose (mg/kg)	AUC_0-∞ (μM·hr)	Cl_p (ml/min/kg)	Vd_ss (L/kg)	T_1/2 (hr)
1	22.7	1.9	0.7	7.4
5	96.0	2.1	0.9	7.6

1.19

Dose (mg/kg)	AUC_0-∞ (μM·hr)	C_max (μM)	T_max (hr)	F%
5	52.6	15.6	1.2

体内研究

Laropiprant (0-100 mg/kg; p.o. and i.v.; male Sprague-Dawley rats) exhibits good pharmacokinetic profiles.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:

Male Sprague-Dawley rats

Dosage:

1, 5, 25 and 100 mg/kg

Administration:

Oral administration and intravenous injection

Result:

1.19

Dose (mg/kg)	AUC_0-∞ (μM·hr)	Cl_p (ml/min/kg)	Vd_ss (L/kg)	T_1/2 (hr)
1	22.7	1.9	0.7	7.4
5	96.0	2.1	0.9	7.6

1.19

Dose (mg/kg)	AUC_0-∞ (μM·hr)	C_max (μM)	T_max (hr)	F%
5	52.6	15.6	1.2

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (229.41 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2941 mL	11.4705 mL	22.9410 mL
5 mM	0.4588 mL	2.2941 mL	4.5882 mL
10 mM	0.2294 mL	1.1471 mL	2.2941 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.74 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Labrecque P, et, al. Inverse agonist and pharmacochaperone properties of MK-0524 on the prostanoid DP1 receptor. PLoS One. 2013 Jun 10;8(6):e65767.

. Sturino CF, et, al. Discovery of a potent and selective prostaglandin D2 receptor antagonist, [(3R)-4-(4-chloro-benzyl)-7-fluoro-5-(methylsulfonyl)-1,2,3,4-tetrahydrocyclopenta[b]indol-3-yl]-acetic acid (MK-0524). J Med Chem. 2007 Feb 22;50(4):794-806. [Content Brief]

. Chang SW, et, al. The pharmacokinetics and disposition of MK-0524, a Prosglandin D2 Receptor 1 antagonist, in rats, dogs and monkeys. Xenobiotica. 2007 May;37(5):514-33. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Laropiprant
CAS号：	571170-77-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Laropiprant
别名：	MK-0524
分子式：	C21H19ClFNO4S
分子量：	435.9

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。