UK-370106|cas:230961-21-4|西域试剂

UK-370106

产品编号：Bellancom-107639| CAS NO：230961-21-4| 分子式：C₃₅H₄₄N₂O₅| 分子量：572.73

UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂，效力比 MMP-1，MMP-2，MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上，比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM)，并且对角质形成细胞迁移影响很小。

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UK-370106

产品介绍

UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC₅₀ 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC₅₀ 为 42 nM) 抑制剂，效力比 MMP-1，MMP-2，MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上，比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [³H]-fibronectin 的裂解 (IC₅₀ 为 320 nM)，并且对角质形成细胞迁移影响很小。

生物活性

UK-370106 is a potent and highly selective MMP-3 (IC₅₀ of 23 nM) and MMP-12 (IC₅₀ of 42 nM) inhibitor with >1200-fold higher potency than MMP-1, MMP-2, MMP-9, and MMP-14, and about 100-fold than MMP-13 and MMP-8. UK-370106 potently inhibits cleavage of [³H]-fibronectin by MMP-3 (IC₅₀ of 320 nM) and has little effect on keratinocyte migration in vitro.

体外研究

The potency of UK-370106 (compound 7) for the inhibition of MMP-13 is 2.3 µM, some 100-fold less potent than its inhibition of MMP-3. UK-370106 is found to be inactive (IC₅₀ > 100 µM) vs zinc metalloproteases PCP and TACE and possesses the following inhibitory potencies vs MMP-2 (IC₅₀ of 34.2 µM), MMP-7 (IC₅₀ of 5.8 µM), MMP-8 (IC₅₀ of 1.75 µM), MMP-9 (IC₅₀ of 30.4 µM) and MMP-14 (IC₅₀ of 66.9 µM).
UK-370106 potently inhibits cleavage of [³H]-fibronectin by MMP-3 (IC₅₀ of 320 nM) but does not inhibit cleavage of [³H]-gelatin by either MMP-2 or -9 up to the highest concentration tested (100 µM).
UK-370106 is not cytotoxic to, nor affected proliferation of, fibroblasts, keratinocytes, or endothelial cells at 50-100 µM in vitro.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Following iv (rat; 2 mg/kg) or topical administration to dermal wounds (rabbit), UK-370106 (compound 7) is cleared rapidly (t_1/2 = 23 min) from plasma, but slowly (t_1/2 approximately 3 days) from dermal tissue. In a model of chronic dermal ulcers, topical administration of UK-370106 for 6 days substantially inhibits MMP-3 ex vivo.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (349.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7460 mL	8.7301 mL	17.4602 mL
5 mM	0.3492 mL	1.7460 mL	3.4920 mL
10 mM	0.1746 mL	0.8730 mL	1.7460 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。