(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid, ≥98%|UK-370106|cas:230961-21-4|西域试剂

(3R)-3-[[(2S)-1-[[(1S)-2-Methoxy-1-phenylethyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-yl]carbamoyl]-6-(3-methyl-4-phenylphenyl)hexanoic acid, ≥98%,UK-370106

产品编号：西域试剂-WR386732| CAS NO：230961-21-4| 分子式：C₃₅H₄₄N₂O₅| 分子量：572.73

UK-370106 是一种有效且高度选择性的 MMP-3 (IC50 为 23 nM) 和 MMP-12 (IC50 为 42 nM) 抑制剂，效力比 MMP-1，MMP-2，MMP-9 和 MMP-14 高 1200 倍以上，比 MMP-13 高约 100 倍。UK-370106 有效抑制 MMP-3 对 [3H]-fibronectin 的裂解 (IC50 为 320 nM)，并且对角质形成细胞迁移影响很小。

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西域试剂-WR386732	￥2560.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR386732	￥7540.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR386732	￥12805.00	杭州北京（现货）

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英文名称

UK-370106

CAS编号

230961-21-4

产品描述

产品沸点

802.689ºC at 760 mmHg

产品密度

1.123g/cm3

产品闪点

439.25ºC

精确质量

572.32500

PSA

104.73000

LogP

6.89220

蒸气压

0mmHg at 25°C

折射率

1.56

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (349.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7460 mL	8.7301 mL	17.4602 mL
5 mM	0.3492 mL	1.7460 mL	3.4920 mL
10 mM	0.1746 mL	0.8730 mL	1.7460 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (8.73 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (8.73 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

MMP-3:23 nM (IC50)

MMP-12:42 nM (IC50)

MMP-8:1.75 μM (IC50)

MMP-13:2.3 μM (IC50)

MMP-7:5.8 μM (IC50)

MMP-9:30.4 μM (IC50)

MMP-2:34.2 μM (IC50)

MMP-14:66.9 μM (IC50)

体外研究

UK-370106（化合物7）抑制MMP-13的效力为2.3μM，比其抑制MMP-3的效力低约100倍。发现UK-370106与锌金属蛋白酶PCP和TACE相比无活性（IC50>100μM），对MMP-2（IC50为34.2μM），MMP-7（IC50为5.8μM），MMP-8具有以下抑制效力。（IC50为1.75μM），MMP-9（IC50为30.4μM）和MMP-14（IC50为66.9μM）。UK-370106有效抑制MMP-3对[3H]-纤连蛋白的切割（IC50为320 nM），但不抑制MMP-2或-9对[3H]-明胶的切割，直至测试的最高浓度（100μM）。UK-370106在体外对50-100μM的成纤维细胞，角质形成细胞或内皮细胞没有细胞毒性，也不影响其增殖。

体内研究

静脉注射（大鼠；2 mg/kg）或局部给予皮肤伤口（兔）后，从血浆中快速清除UK-370106（化合物7）（t1/2=23 min），但缓慢（t1/2约3天））来自真皮组织。在慢性皮肤溃疡模型中，局部给予UK-370106 6 6天基本上抑制体外MMP-3。