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    • Prexasertib LY2606368,98.74%

    产品编号：Bellancom-18174| CAS NO：1234015-52-1| 分子式：C18H19N7O2| 分子量：365.39

    Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

    本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

    货号 包装 价格 库存与货期 购买量 操作
    Bellancom-18174
    		￥880.00 杭州 北京（现货）
    Bellancom-18174
    		￥1600.00 杭州 北京（现货）
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    Bellancom-18174
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    Prexasertib LY2606368

    产品介绍 Prexasertib (LY2606368) 是一种选择性的，ATP 竞争性的第二代细胞周期检测点激酶 1 (CHK1) 抑制剂，Ki 为 0.9 nM，IC50 为 <1 nM。Prexasertib 抑制 CHK2 (IC50=8 nM) 和 RSK1 (IC50=9 nM)。Prexasertib 引起双链 DNA 断裂和复制突变，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Prexasertib 显示有效的抗肿瘤活性。
    生物活性

    Prexasertib (LY2606368) is a selective, ATP-competitive second-generation checkpoint kinase 1 (CHK1) inhibitor with a Ki of 0.9 nM and an IC50 of <1 nM. Prexasertib inhibits CHK2 (IC50=8 nM) and RSK1 (IC50=9 nM). Prexasertib causes double-stranded DNA breakage and replication catastrophe resulting in apoptosis. Prexasertib shows potent anti-tumor activity.

    体外研究

    Prexasertib (LY2606368) inhibits MELK (IC50=38 nM), SIK (IC50=42 nM), BRSK2 (IC50=48 nM), ARK5 (IC50=64 nM). LY2606368 requires CDC25A and CDK2 to cause DNA damage.
    Prexasertib (33, 100 nM; for 7 hours) results in DNA damage during S-phase in HeLa cells.
    Prexasertib (8-250 nM; pre-treated for 15 minutes) inhibits CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) in HT-29 cells.
    Prexasertib (4 nM; 24 hours) results in a large shift in cell-cycle populations from G1 and G2-M to S-phase with an accompanied induction of H2AX phosphorylation in U-2 OS cells.
    Prexasertib (33 nM; for 12 hours) causes chromosomal fragmentation in HeLa cells. Prexasertib (100 nM; 0.5 to 9 hours) induces replication stress and depletes the pool of available RPA2 for binding to DNA.

    西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Cycle Analysis

    Cell Line: HeLa cells
    Concentration: 33, 100 nM
    Incubation Time: For 7 hours
    Result: Had an IC50 of 37 nM and resulted in the G2-M population received DNA damage during S-phase but continued to progress through the cell cycle into an early mitosis.

    Western Blot Analysis

    Cell Line: HT-29 cells
    Concentration: 8, 16, 31, 63, 125, 250 nM
    Incubation Time: Pre-treated for 15 minutes
    Result: Inhibited CHK1 autophosphorylation (S296) and CHK2 autophosphorylation (S516) (IC50 of less than 31 nM) in HT-29 cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Prexasertib (LY2606368; 1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts.
    Prexasertib (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8).

    西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 1, 3.3, or 10 mg/kg
    Administration: SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles
    Result: Caused statistically significant tumor growth inhibition (up to 72.3%).
    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: SC (200 μL)
    Result: CHK1 was 7 ng/mL at 12 hours and 3 ng/mL by 24 hours in plasma exposures.
    Phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8) was detectable at 4 hours, showing the rapid occurrence of DNA damage.
    体内研究

    Prexasertib (LY2606368; 1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts.
    Prexasertib (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8).

    西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 1, 3.3, or 10 mg/kg
    Administration: SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles
    Result: Caused statistically significant tumor growth inhibition (up to 72.3%).
    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: SC (200 μL)
    Result: CHK1 was 7 ng/mL at 12 hours and 3 ng/mL by 24 hours in plasma exposures.
    Phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8) was detectable at 4 hours, showing the rapid occurrence of DNA damage.
    体内研究

    Prexasertib (LY2606368; 1-10 mg/kg; SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles) causes growth inhibition in tumor xenografts.
    Prexasertib (15 mg/kg; SC) causes CHK1 inhibition in the blood and the phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8).

    西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 1, 3.3, or 10 mg/kg
    Administration: SC; twice daily for 3 days, rest 4 days; for three cycles
    Result: Caused statistically significant tumor growth inhibition (up to 72.3%).
    Animal Model: Female CD-1 nu-/nu- mice (26-28 g) with Calu-6 cells
    Dosage: 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
    Administration: SC (200 μL)
    Result: CHK1 was 7 ng/mL at 12 hours and 3 ng/mL by 24 hours in plasma exposures.
    Phosphorylation of both H2AX (S139) and RPA2 (S4/S8) was detectable at 4 hours, showing the rapid occurrence of DNA damage.
    性状Solid
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO : 16.67 mg/mL (45.62 mM; Need ultrasonic)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.7368 mL 13.6840 mL 27.3680 mL
    5 mM 0.5474 mL 2.7368 mL 5.4736 mL
    10 mM 0.2737 mL 1.3684 mL 2.7368 mL
    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

    In Vivo:

    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 1.

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

      Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

      此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

      将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
    *以上所有助溶剂都可在 西域 网站选购。
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 6 months
    -20°C 1 month
    参考文献

    相关文档

    化学品安全说明书(MSDS)

    下载MSDS

    质检证书(COA)

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    1. 物质的识别
    产品名： Prexasertib
    CAS号： 1234015-52-1
    制造商/供应商： 西域试剂
    网站：www.hzbp.cn   邮件：13911702513@139.com
    2. 合成/成分数据
    产品名： Prexasertib
    别名： LY2606368
    分子式： C18H19N7O2
    分子量： 365.39
    3. 急救措施
    吸入后： 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
    皮肤接触后： 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
    眼睛接触后： 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
    吞食后： 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。
    4. 消防措施
    适当的灭火剂： 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
    防护设备： 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。
    5. 泄漏应急处理
    安全防范措施： 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
    清洁/收集措施： 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
    使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
    根据第11条处理被污染的材料。
    6. 处理和储存
    安全处理说明： 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
    储存： 粉末型式       -20°C   3年；4°C   2年
    溶于溶剂       -80°C   6个月；-20°C   1个月
    7. 接触控制和个人防护
    呼吸设备： NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
    双手保护： 耐化学腐蚀的橡胶手套。
    眼睛防护： 化学安全护目镜。
    8. 稳定性和反应活性
    稳定性： 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
    热分解/其他要避免的情况： 避免光和热。
    9. 毒性资料
    急性毒性： 无可用资料。
    主要刺激性影响： 无可用资料。
    在皮肤上： 无可用资料。
    对眼睛： 无可用资料；可能具有刺激性。
    10. 生态资料
    一般注意事项： 无可用资料。
    11. 废弃处置
    按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。
    12. 运输信息
    正确的运输名称： 无
    非危险品运输： 这种物质被视为非危险品运输。
    13. 法规信息
    尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
    14. 其他信息
    这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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