Prexasertib (LY2606368), 99%|LY 2606368,LY-2606368|cas:1234015-52-1|西域试剂

Prexasertib (LY2606368), 99%,LY 2606368,LY-2606368

产品编号：西域试剂-WR147512| CAS NO：1234015-52-1| 分子式：C₁₈H₁₉N₇O₂| 分子量：365.4

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

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西域试剂-WR147512		￥1691.00	杭州北京（现货）

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英文名称

LY 2606368,LY-2606368

CAS编号

1234015-52-1

产品描述

Prexasertib (LY2606368) 是一种有效，选择性， ATP 竞争性的 Chk1 抑制剂，Ki 和 IC50 分别为 <1 nM 和 0.9 nM。

产品沸点

608.5±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

321.8±31.5 °C

精确质量

365.160034

PSA

134.76000

LogP

2.03

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.655

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (45.62 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7368 mL	13.6840 mL	27.3680 mL
5 mM	0.5474 mL	2.7368 mL	5.4736 mL
10 mM	0.2737 mL	1.3684 mL	2.7368 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Chk1:<1 nM (IC50)

Chk2:8 nM (IC50)

Chk1:0.9 nM (Ki)

体外研究

Prexasertib（LY2606368）是Chk1的有效和选择性ATP竞争性抑制剂，IC50 <1 nM，并且还抑制CHK2，IC50为8 nM。 Prexasertib通过丝氨酸296的自磷酸化对CHK1活性具有1nM的EC50，对于HT-29CHK2自磷酸化具有<31nM（S516）。 Prexasertib有效消除p53缺陷型HeLa细胞中多柔比星激活的G2-M检查点，EC50为9 nM。然而，100nM Prexasertib不抑制PMA刺激的RSK，而是弱刺激丝氨酸235/236上S6的磷酸化。 Prexasertib广泛抗增殖，对U-2 OS，Calu-6，HT-29，HeLa和NCI-H460细胞系的IC50分别为3 nM，3 nM，10 nM，37 nM和68 nM。 Prexasertib（4 nM）导致细胞周期群体从G1和G2-M向S期发生大的转变，伴随着U-2 OS细胞中H2AX磷酸化的诱导。 Prexasertib（LY2606368;25μM）表现出对抗AGS和MKN1细胞增殖的抑制活性。 Prexasertib（20 nM）抑制HR修复能力DR-GFP细胞。 Prexasertib（5 nM）与PARP抑制剂BMN673联合使用，在胃癌细胞中显示出协同抗癌作用。

体内研究

Prexasertib（LY2606368; 15 mg / kg，sc）显着抑制异种移植肿瘤模型中的肿瘤生长，动物体重减轻较少。 Prexasertib（LY2606368; 2 mg / kg，sc）和BMN673组合在胃癌PDX模型中具有协同抗癌作用，其效果高于单独使用一种药物。

细胞实验

通过MTS细胞增殖比色测定试剂盒检测Chk1消融，IR敏感性，BMN673和Prexasertib的抗癌作用的增殖抑制作用。将细胞接种到96孔细胞培养板中，然后用指定的实验条件处理，然后向每个孔中加入20μLMTS试剂，培养2小时后，在酶标仪上以490nM的波长检测每个孔的细胞活力。。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7368 mL	13.684 mL	27.368 mL
5 mM	0.5474 mL	2.7368 mL	5.4736 mL
10 mM	0.2737 mL	1.3684 mL	2.7368 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Prexasertib
CAS号：	1234015-52-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Prexasertib
别名：	LY2606368
分子式：	C18H19N7O2
分子量：	365.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. King C, et al. LY2606368 Causes Replication Catastrophe and Antitumor Effects through CHK1-Dependent Mechanisms. Mol Cancer Ther. 2015 Sep;14(9):2004-1

[2]. Yin Y, et al. Chk1 inhibition potentiates the therapeutic efficacy of PARP inhibitor BMN673 in gastric cancer. Am J Cancer Res. 2017 Mar 1;7(3):473-483.