Belinostat 贝利司他; PXD101; PX105684|cas:866323-14-0|西域试剂

Belinostat 贝利司他; PXD101; PX105684,99.95%

产品编号：Bellancom-10225| CAS NO：866323-14-0| 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₄S| 分子量：318.35

Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

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Belinostat 贝利司他; PXD101; PX105684

产品介绍

Belinostat (PXD101; PX105684) 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC₅₀ 为 27 nM。

生物活性

Belinostat (PXD101; PX105684) is a potent HDAC inhibitor with an IC₅₀ of 27 nM in HeLa cell extracts.

体外研究

Belinostat (PXD101) induces a concentration-dependent (0.2-5 μM) increase in acetylation of histone H4 in tumor cell lines. Belinostat is cytotoxic in vitro in a number of tumor cell lines with IC₅₀s in the range 0.2-3.4 μM as determined by a clonogenic assay and induces apoptosis. Belinostat inhibits the growth of a number of human tumor cell lines in vitro with IC₅₀s determined by a clonogenic assay in the range 0.2-3.4 μM. Belinostat (PXD101) is a potent histone deacetylase (HDAC) inhibitor, potently inhibits the enzymatic activity of purified recombinant HDAC6 (IC₅₀ of 82 nM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Treatment of nude mice bearing human ovarian and colon tumor xenografts with Belinostat (10-40 mg/kg/day i.p.) daily for 7 days causes a significant dose-dependent growth delay with no obvious signs of toxicity to the mice. Growth delay is also observed for xenografts of cisplatin-resistant ovarian tumor cells. A marked increase in acetylation of H4 is detected in blood and tumor of mice 3 h after treatment with Belinostat (PXD101). The inhibition of growth of human tumor xenografts in mice, with no apparent toxicity. Belinostat (PXD101) displays single-agent antitumor activity on human A2780 ovarian cancer s.c. xenografts which is enhanced via combination therapy with Carboplatin.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (314.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1412 mL	15.7060 mL	31.4120 mL
5 mM	0.6282 mL	3.1412 mL	6.2824 mL
10 mM	0.3141 mL	1.5706 mL	3.1412 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。