贝利司他, ≥99%|Belinostat|cas:866323-14-0|西域试剂

贝利司他, ≥99%,Belinostat

产品编号：西域试剂-WR360323| CAS NO：866323-14-0| MDL NO：MFCD08064035| 分子式：C₁₅H₁₄N₂O₄S| 分子量：318.35

Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

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西域试剂-WR360323		￥602.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR360323		￥1531.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Belinostat

CAS编号

866323-14-0

产品描述

Belinostat 是一种有效的 HDAC 抑制剂，在 HeLa 细胞提取物中的 IC50 为 27 nM。

产品熔点

160 °C(dec.)

精确质量

318.06700

PSA

107.37000

LogP

4.00010

外观性状

固体;White to Light yellow to Light orange powder to crystal

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (314.12 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1412 mL	15.7060 mL	31.4120 mL
5 mM	0.6282 mL	3.1412 mL	6.2824 mL
10 mM	0.3141 mL	1.5706 mL	3.1412 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC6:82 nM (IC50)

HDAC:27 nM (IC50, Hela cell)

体外研究

Belinostat（PXD101）诱导肿瘤细胞系中组蛋白H4乙酰化的浓度依赖性（0.2-5μM）增加。 Belinostat在许多肿瘤细胞系中具有细胞毒性，IC50在0.2-3.4μM范围内，通过克隆形成测定法测定并诱导细胞凋亡。 Belinostat在体外抑制许多人肿瘤细胞系的生长，其中IC50通过克隆形成试验确定，范围为0.2-3.4μM。 Belinostat（PXD101）是一种有效的组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂，有效抑制纯化的重组HDAC6的酶活性（IC50为82 nM）。

体内研究

每天用Belinostat（10-40mg / kg /天ip）处理携带人卵巢和结肠肿瘤异种移植物的裸鼠7天导致显着的剂量依赖性生长延迟，对小鼠没有明显的毒性迹象。对于顺铂抗性卵巢肿瘤细胞的异种移植物也观察到生长延迟。在用Belinostat（PXD101）处理3小时后，在小鼠的血液和肿瘤中检测到H4乙酰化的显着增加。抑制人肿瘤异种移植物在小鼠中的生长，没有明显的毒性。 Belinostat（PXD101）对人A2780卵巢癌sc异种移植物具有单药抗肿瘤活性，通过与卡铂联合治疗增强。

细胞实验

人卵巢细胞系A2780和顺铂（A2780 / cp70）和多柔比星（2780AD）抗性衍生物在补充有谷氨酰胺（2mM）和FCS（10％）的RPMI 1640中生长。人结肠（HCT116和HT29），黑素瘤（HS852），前列腺（PC3），肺（CALU-3）和乳腺（MCF7）细胞系在RPMI 1640中生长，其余的在如上补充的DMEM中生长。人非小细胞肺癌细胞系WIL在如上补充的DMEM中生长。通过克隆形成测定确定药物敏感性。简言之，将细胞以8×10 4个细胞/ 25cm 2烧瓶的密度接种在5mL培养基中，使其附着并生长48小时。将细胞暴露于Belinostat（五种浓度，0.016至10μM）24小时。除去培养基，向每个烧瓶中加入1mL胰蛋白酶/ EDTA。一旦细胞脱离，加入1mL培养基，重悬细胞，计数来自对照未处理烧瓶的培养基。将细胞稀释并接种到6cm培养皿（每个烧瓶中三个）中，密度为500-2000个细胞/皿，这取决于细胞系。将来自药物处理的烧瓶的细胞稀释并如同对照烧瓶一样铺板。将培养皿在37℃下培养10-15天。用PBS洗涤细胞，在甲醇中固定，用结晶紫染色，计数含有≥50个细胞的菌落。灵敏度表示为IC50（三次实验的平均值±SE），定义为将菌落数减少至对照未处理细胞的50％所需的药物浓度。

动物实验

小鼠对于人肿瘤异种移植物研究，用胰蛋白酶/ EDTA（PBS中0.25％/ 1mM）收获单层培养物并重悬于PBS中。将约107个细胞皮下注射到无胸腺裸鼠（CD1 nu / nu小鼠）的右侧。在平均肿瘤直径≥0.5cm的10-15天后，将动物随机分成六组进行实验。将Belinostat溶于DMSO中，然后在水中稀释，使DMSO的终浓度为10％，并在指定的时间腹膜内施用。该配方对≤40mg/ kg的剂量提供足够的溶解度。每天称重小鼠，并通过卡尺测量估计肿瘤体积，假设球形几何形状（体积= d3×π/ 6）。

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