Daclatasvir 达拉他韦; BMS-790052; EBP 883|cas:1009119-64-5|西域试剂

Daclatasvir 达拉他韦; BMS-790052; EBP 883,98.76%

产品编号：Bellancom-10466| CAS NO：1009119-64-5| 分子式：C₄₀H₅₀N₈O₆| 分子量：738.88

Daclatasvir 是一种有效的 HCV NS5A 抑制剂，作用于基因型 1a 和 1b 复制子，平均 EC50 为 50 和 9 pM。

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Daclatasvir 达拉他韦; BMS-790052; EBP 883

产品介绍

Daclatasvir (BMS-790052) 是一种有效的口服活性 HCV NS5A 蛋白抑制剂，多种 HCV 复制子基因型的 EC₅₀ 范围为 9-146 pM。Daclatasvir 也是有机阴离子转运多肽 1B (OATP1B) 和 OATP1B3 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.5 µM 和 3.27 µM。

生物活性

Daclatasvir (BMS-790052) is a potent and orally active HCV NS5A protein inhibitor with EC₅₀s range of 9-146 pM for multiple HCV replicon genotypes. Daclatasvir is also a organic anion transporting polypeptide 1B (OATP1B) and OATP1B3 inhibitor with IC₅₀s of 1.5 µM and 3.27 µM, respectively.

体外研究

Daclatasvir (BMS-790052) demonstrates potent inhibitory activity towards all genotypes tested, with EC₅₀ values ranging from 9 pM to 146 pM. Daclatasvir inhibits HCV replicon genotype 1a, 1b, 2a, 3a, 4a and 5a with EC₅₀ values of 50 pM, 9 pM, 71 pM, 146 pM, 12 pM and 33 pM, respectively. Daclatasvir is a potent inhibitor of the JFH-1 genotype 2a infectious virus that replicates in cell culture (EC₅₀=28 pM). Daclatasvir (BMS-790052) binds tightly to NS5A33-202 and NS5A26-202 with K_ds of 8 nM and 210 nM, respectively.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Daclatasvir (BMS-790052; 30 mg/kg; oral administration; daily; for 27 days) treatment reduces serum HCV RNA titers very rapidly by ~1.5 log₁₀ at day 3^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID male mice (5 weeks of age, 18-20 g) bearing HCV RNA-transfected cells^[4]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 27 days
Result:	Reduced serum HCV RNA titers very rapidly by ~1.5 log₁₀ at day 3.

体内研究

Daclatasvir (BMS-790052; 30 mg/kg; oral administration; daily; for 27 days) treatment reduces serum HCV RNA titers very rapidly by ~1.5 log₁₀ at day 3^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID male mice (5 weeks of age, 18-20 g) bearing HCV RNA-transfected cells^[4]
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Oral administration; daily; for 27 days
Result:	Reduced serum HCV RNA titers very rapidly by ~1.5 log₁₀ at day 3.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 40 mg/mL (54.14 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.3534 mL	6.7670 mL	13.5340 mL
5 mM	0.2707 mL	1.3534 mL	2.7068 mL
10 mM	0.1353 mL	0.6767 mL	1.3534 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Min Gao, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100. [Content Brief]

. David B Ascher, et al. Potent hepatitis C inhibitors bind directly to NS5A and reduce its affinity for RNA. Sci Rep. 2014 Apr 23;4:4765. [Content Brief]

. Tomomi Furihata, et al. Different interaction profiles of direct-acting anti-hepatitis C virus agents with human organic anion transporting polypeptides. Antimicrob Agents Chemother. 2014 Aug;58(8):4555-64. [Content Brief]

[4]. Seung-Hoon Lee, et al. HA1077 displays synergistic activity with daclatasvir against hepatitis C virus and suppresses the emergence of NS5A resistance-associated substitutions in mice. Sci Rep. 2018 Aug 20;8(1):12469. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

安全声明 (欧洲)	24/25

1. 物质的识别

产品名：	BMS-790052
CAS号：	1009119-64-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BMS-790052
别名：	Daclatasvir; EBP 883
分子式：	C40H50N8O6
分子量：	738.88

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Gao M, et al. Chemical genetics strategy identifies an HCV NS5A inhibitor with a potent clinical effect. Nature. 2010 May 6;465(7294):96-100.

[2]. Kai Y, et al. Emergence of hepatitis C virus NS5A L31V plus Y93H variant upon treatment failure of daclatasvir and asunaprevir is relatively resistant to ledipasvir and NS5B polymerase nucleotide inhibitor GS-558093 in human hepatocyte chimeric mice. J Ga

[3]. Zhang X, et al. Discovery and evolution of aloperine derivatives as a new family of HCV inhibitors with novel mechanism. Eur J Med Chem. 2018 Jan 1;143:1053-1065.

Daclatasvir 达拉他韦; BMS-790052; EBP 883,98.76%

Daclatasvir 达拉他韦; BMS-790052; EBP 883

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1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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