Pimodivir VX-787|cas:1629869-44-8|西域试剂

Pimodivir VX-787,99.83%

产品编号：Bellancom-12353A| CAS NO：1629869-44-8| 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₅O₂| 分子量：399.39

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

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Pimodivir VX-787

产品介绍

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

生物活性

Pimodivir (VX-787) is an orally bioavailable inhibitor of influenza A virus polymerases through interaction with the viral PB2 subunit.

体外研究

Pimodivir rescues macrophages from virus-mediated death at non-cytotoxic concentrations 24 hpi. The EC₅₀ value for Pimodivir are 8 and 12 nM for A(H1N1) and A(H3N2) strains, respectively, whereas the CC₅₀ values are >1 μM, giving selectivity indexes (SI) > 125 and > 83 for A(H1N1) and A(H3N2) strains, respectively. Pimodivir significantly attenuates the transcription of viral M1 RNA in macrophages, which are infected with A(H1N1) or A(H3N2) strains for 8 h. Pimodivir inhibits the transcription of viral but not cellular genes. Pimodivir allows some activation of IAV-mediated expression of several cellular genes, which are involved in tryptophan and nucleotide metabolism. Pimodivir possesses excellent anti-IAV but not immuno/metabolo-modulating effect. Pimodivir (VX-787) is very potent against influenza A strains, including pandemic 2009 H1N1 and avian H5N1. Pimodivir (VX-787) shows potent activity against all influenza A virus strains tested, with an EC₅₀ range of 0.13 to 3.2 nM. Pimodivir-selected PB2 variant viruses maintain susceptibility to neuraminidase inhibitors in vitro^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Pimodivir (2, 6, and 20 mg/kg/day, p.o.) and GS 4071 (20 mg/kg/day) completely prevent death in the H1N1pdm virus infection in mice. Pimodivir (20 mg/kg/day) is more effective than GS 4071 (20 mg/kg/day) in improving body weight and reducing the severity of lung infection. Moreover, Pimodivir (VX-787) shows 100% survival in a +48 h delay to treatment mouse influenza model at 10, 3 and 1 mpk (BID × 10 days) whereas the SOC, GS 4071, provide no survival benefit in this model at 10 mpk. Pimodivir (VX-787; 1, 3, or 10 mg/kg, bid) provided complete survival, with a dose-dependent reduction in BW loss of the mice^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (12.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5038 mL	12.5191 mL	25.0382 mL
5 mM	0.5008 mL	2.5038 mL	5.0076 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2519 mL	2.5038 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Smee DF, et al. Activities of JNJ63623872 and GS 4071 against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50. [Content Brief]

. Fu Y, et al. JNJ872 inhibits influenza A virus replication without altering cellular antiviral responses. Antiviral Res. 2016 Sep;133:23-31. [Content Brief]

. Boyd MJ, et al. Isosteric replacements of the carboxylic acid of drug candidate VX-787: Effect of charge on antiviral potency and kinase activity of azaindole-based influenza PB2 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1990-4. [Content Brief]

[4]. Byrn RA, et al. Preclinical activity of VX-787, a first-in-class, orally bioavailable inhibitor of the influenza virus polymerase PB2 subunit. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1569-82. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Pimodivir
CAS号：	1629869-44-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pimodivir
别名：	VX-787
分子式：	C20H19F2N5O2
分子量：	399.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Smee DF, et al. Activities of JNJ63623872 and oseltamivir against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50.

[2]. Fu Y, et al. JNJ872 inhibits influenza A virus replication without altering cellular antiviral responses. Antiviral Res. 2016 Sep;133:23-31.

[3]. Boyd MJ, et al. Isosteric replacements of the carboxylic acid of drug candidate VX-787: Effect of charge on antiviral potency and kinase activity of azaindole-based influenza PB2 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1990-4.

[4]. Byrn RA, et al. Preclinical activity of VX-787, a first-in-class, orally bioavailable inhibitor of the influenza virus polymerase PB2 subunit. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1569-82.

Pimodivir VX-787,99.83%

Pimodivir VX-787

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质检证书(COA)

1. 物质的识别

2. 合成/成分数据

3. 急救措施

4. 消防措施

5. 泄漏应急处理

6. 处理和储存

7. 接触控制和个人防护

8. 稳定性和反应活性

9. 毒性资料

10. 生态资料

11. 废弃处置

12. 运输信息

13. 法规信息

14. 其他信息

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