Pimodivir, ≥99.9%|Pimodivir|cas:1629869-44-8|西域试剂

Pimodivir, ≥99.9%,Pimodivir

产品编号：西域试剂-WR353588| CAS NO：1629869-44-8| 分子式：C₂₀H₁₉F₂N₅O₂| 分子量：399.39

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
西域试剂-WR353588		￥892.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR353588		￥1127.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

英文名称

Pimodivir

CAS编号

1629869-44-8

产品描述

Pimodivir (VX-787) 是一种可口服的甲型流感病毒聚合酶抑制剂，通过抑制PB2亚基起作用。

产品沸点

574.1±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

301.0±30.1 °C

精确质量

399.150696

LogP

2.81

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.688

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 5 mg/mL (12.52 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5038 mL	12.5191 mL	25.0382 mL
5 mM	0.5008 mL	2.5038 mL	5.0076 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2519 mL	2.5038 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Pimodivir以24hpi的非细胞毒性浓度从病毒介导的死亡中拯救巨噬细胞。对于A（H1N1）和A（H3N2）菌株，Pimodivir的EC50值分别为8和12 nM，而CC50值>1μM，A（H1N1）和A（H1N1）的选择性指数（SI）> 125和> 83分别为（H3N2）菌株。 Pimodivir显着减弱巨噬细胞中病毒M1 RNA的转录，巨噬细胞感染A（H1N1）或A（H3N2）菌株8小时。 Pimodivir抑制病毒而非细胞基因的转录。 Pimodivir允许一些激活IAV介导的几种细胞基因的表达，这些基因参与色氨酸和核苷酸代谢。 Pimodivir具有优异的抗IAV但不具有免疫/代谢调节作用。 Pimodivir（VX-787）对甲型流感病毒株非常有效，包括大流行2009 H1N1和禽流感H5N1 。 Pimodivir（VX-787）显示出针对所有测试的甲型流感病毒株的有效活性，EC50范围为0.13至3.2nM。 Pimodivir选择的PB2变异病毒在体外维持对神经氨酸酶抑制剂的易感性。

体内研究

Pimodivir（2,6和20 mg / kg /天，po）和奥司他韦（20 mg / kg /天）完全预防小鼠H1N1pdm病毒感染的死亡。 Pimodivir（20 mg / kg /天）比奥司他韦（20 mg / kg /天）在改善体重和降低肺部感染严重程度方面更有效。此外，Pimodivir（VX-787）在10,3和1 mpk（BID×10天）治疗小鼠流感模型延迟+48小时显示100％存活率，而SOC，奥司他韦在此模型中没有提供生存益处。 10 mpk 。 Pimodivir（VX-787; 1,3或10 mg / kg，bid）提供了完全存活，并且剂量依赖性地降低了小鼠的BW损失。

细胞实验

化合物细胞毒性和功效测试在具有95％汇合的巨噬细胞的96孔板中进行。将化合物加入培养基中，30分钟后，细胞被病毒感染或未感染。在24hpi用Cell Titer Glo测定法分析细胞活力。用PHERAstar FS读板器读取发光。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.5038 mL	12.5191 mL	25.0382 mL
5 mM	0.5008 mL	2.5038 mL	5.0076 mL
10 mM	0.2504 mL	1.2519 mL	2.5038 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Pimodivir
CAS号：	1629869-44-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pimodivir
别名：	VX-787
分子式：	C20H19F2N5O2
分子量：	399.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Smee DF, et al. Activities of JNJ63623872 and oseltamivir against influenza A H1N1pdm and H3N2 virus infections in mice. Antiviral Res. 2016 Dec;136:45-50.

[2]. Fu Y, et al. JNJ872 inhibits influenza A virus replication without altering cellular antiviral responses. Antiviral Res. 2016 Sep;133:23-31.

[3]. Boyd MJ, et al. Isosteric replacements of the carboxylic acid of drug candidate VX-787: Effect of charge on antiviral potency and kinase activity of azaindole-based influenza PB2 inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 May 1;25(9):1990-4.

[4]. Byrn RA, et al. Preclinical activity of VX-787, a first-in-class, orally bioavailable inhibitor of the influenza virus polymerase PB2 subunit. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Mar;59(3):1569-82.