Elbasvir MK-8742|cas:1370468-36-2|西域试剂

Elbasvir MK-8742,98.09%

产品编号：Bellancom-15789| CAS NO：1370468-36-2| 分子式：C₄₉H₅₅N₉O₇| 分子量：882.02

Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂，对基因型1a，1b和2a的 EC50 分别为4，3 和3 nM。

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Elbasvir MK-8742

产品介绍

Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂，对基因型1a，1b和2a的 EC₅₀ 分别为4，3 和3 nM。

生物活性

Elbasvir (MK-8742) is a hepatitis C virus nonstructural protein 5A (HCV NS5A) inhibitor with EC₅₀s of 4, 3 and 3 nM against genotype 1a, 1b, and 2a, respectively.

体外研究

Elbasvir shows potent activity against genotype 1a and 1b replicons, with EC₉₀ of 0.006 nM for both the wild-type 1a_H77 and 1b_con1 replicons. Elbasvir inhibits genotype 3 replicons with EC₉₀ of 0.12 nM. Elbasvir (0.06 nM, 0.6 nM, and 6 nM) demonstrates dose-dependent suppression of resistant genotype 1a replicons, illustrated by the reductions in colony counts at higher doses. Elbasvir is highly potent against HCV replicons bearing NS5A sequences from GT1a, -1b, -2a(31L), -3a, -4a, -5a, and -6, with EC₅₀s in the low-picomolar range.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (56.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.1338 mL	5.6688 mL	11.3376 mL
5 mM	0.2268 mL	1.1338 mL	2.2675 mL
10 mM	0.1134 mL	0.5669 mL	1.1338 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Liu R, et al. Susceptibilities of genotype 1a, 1b, and 3 hepatitis C virus variants to the NS5A inhibitor Elbasvir. Antimicrob Agents Chemother. 2015 Nov;59(11):6922-6929. [Content Brief]

. Lahser FC, et al. The Combination of Grazoprevir, a Hepatitis C Virus (HCV) NS3/4A Protease Inhibitor, and Elbasvir, an HCV NS5A Inhibitor, Demonstrates a High Genetic Barrier to Resistance in HCV Genotype 1a Replicons. Antimicrob Agents Chemother. 2016 A [Content Brief]

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Elbasvir MK-8742,98.09%

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