Elbasvir, 99.9%,MK8742

产品编号:西域试剂-WR351282| CAS NO:1370468-36-2| MDL NO:MFCD30829850| 分子式:C49H55N9O7| 分子量:882.02

Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。

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西域试剂-WR351282
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英文名称MK8742
CAS编号1370468-36-2
产品描述Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。
产品密度1.4±0.1 g/cm3
精确质量881.422424
PSA188.80000
LogP6.98
折射率1.701
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 50 mg/mL (56.69 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1338 mL 5.6688 mL 11.3376 mL
5 mM 0.2268 mL 1.1338 mL 2.2675 mL
10 mM 0.1134 mL 0.5669 mL 1.1338 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.83 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

EC50: 4 nM (HCV 1a), 3 nM (HCV 1b), 3 nM (HCV 2a)

体外研究

Elbasvir显示针对基因型1a和1b复制子的有效活性,对于野生型1a_H77和1b_con1复制子,EC90为0.006nM。 Elbasvir抑制基因型3复制子,EC90为0.12 nM。 Elbasvir(0.06 nM,0.6 nM和6 nM)表现出对抗性基因型1a复制子的剂量依赖性抑制,通过较高剂量下集落计数的减少来说明。 Elbasvir对携带来自GT1a,-1b,-2a(31L), - 3a,-4a,-5a和-6的NS5A序列的HCV复制子具有高度有效性,EC50在低皮摩尔范围内。

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