Antitrypanosomal agent 1 1-(3,4-二氯苯基-3-(二甲基氨基)丙-1-酮盐酸盐)|cas:75144-12-6|西域试剂

Antitrypanosomal agent 1 1-(3,4-二氯苯基-3-(二甲基氨基)丙-1-酮盐酸盐),95.0%

产品编号：Bellancom-W052512| CAS NO：75144-12-6| 分子式：C₁₁H₁₄Cl₃NO| 分子量：282.59

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的，选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂，IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，IC50 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫，EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。

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Antitrypanosomal agent 1 1-(3,4-二氯苯基-3-(二甲基氨基)丙-1-酮盐酸盐)

产品介绍

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的，选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase)，IC₅₀ 为 64.8 μM；抑制布氏锥虫，EC₅₀ 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。

生物活性

Antitrypanosomal agent 1 is a potent and selective trypanothione reductase (TR) inhibitor with an IC₅₀ of 3.3 μM. Antitrypanosomal agent 1 inhibits glutathione reductase (GR) (IC₅₀=64.8 μM) and T. brucei (EC₅₀=1 μM). Antitrypanosomal agent 1 has anti-trypanosomal activity.

体外研究

Antitrypanosomal agent 1 (compound 8a) has an selectivity for TR (GR IC50/TR IC50) of 20.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (88.47 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 10 mg/mL (35.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5387 mL	17.6935 mL	35.3870 mL
5 mM	0.7077 mL	3.5387 mL	7.0774 mL
10 mM	0.3539 mL	1.7693 mL	3.5387 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明