1(3,4-二氯苯基)-3-二甲氨基-1-丙酮盐酸盐, 98%,1-(3,4-DICHLOROPHENYL)-3-DIMETHYLAMINO-1-PROPANONE HCL

产品编号:西域试剂-WR153829| CAS NO:75144-12-6| 分子式:C11H13Cl2NO.ClH| 分子量:282.59

Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM;抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。

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英文名称1-(3,4-DICHLOROPHENYL)-3-DIMETHYLAMINO-1-PROPANONE HCL
CAS编号75144-12-6
产品描述Antitrypanosomal agent 1 是一种有效的,选择性锥虫硫磷还原酶 (trypanothione reductase) 抑制剂,IC50 为 3.3 μM。Antitrypanosomal agent 1 抑制谷胱甘肽还原酶 (glutathione reductase),IC50 为 64.8 μM;抑制布氏锥虫,EC50 为 1 μM。Antitrypanosomal agent 1 具有抗锥虫活性。
产品沸点341.9ºC at 760 mmHg
产品密度1.22g/cm3
产品闪点160.6ºC
精确质量281.01400
PSA20.31000
LogP3.92980
折射率1.544
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL (88.47 mM; Need ultrasonic)

H2O : 10 mg/mL (35.39 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5387 mL 17.6935 mL 35.3870 mL
5 mM 0.7077 mL 3.5387 mL 7.0774 mL
10 mM 0.3539 mL 1.7693 mL 3.5387 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 3.3 μM (trypanothione reductase) and 64.8 μM (glutathione reductase) EC50: 1 μM (T. brucei)

体外研究

抗突变体制剂1(化合物8a)对TR(GR IC50/TR IC50)的选择性为20。

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