Bisindolylmaleimide I GF109203X; Go 6850|cas:133052-90-1|西域试剂

Bisindolylmaleimide I GF109203X; Go 6850,99.03%

产品编号：Bellancom-13867| CAS NO：133052-90-1| 分子式：C₂₅H₂₄N₄O₂| 分子量：412.48

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有高度选择性，细胞可渗透性和可逆性的 PKC抑制剂, Ki值为14 nM。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-13867	￥700.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13867	￥1200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13867	￥2400.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13867	￥4500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-13867	￥8500.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Bisindolylmaleimide I GF109203X; Go 6850

产品介绍

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有细胞渗透性和可逆性的 PKC 抑制剂 (对 PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ 的 IC₅₀ 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM)。 Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

生物活性

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) is a cell-permeable and reversible PKC inhibitor (IC₅₀ of 20 nM, 17 nM, 16 nM, and 20 nM for PKCα, PKCβI, PKCβII, and PKCγ. Bisindolylmaleimide I is also a GSK-3 inhibitor.

体外研究

Bisindolylmaleimide I (5 μM) 抑制 α-凝血酶诱导的 P47 磷酸化。
Bisindolylmaleimide I (0-1 μM) 抑制静息态 swiss 3T3 细胞中的 DNA 合成。
Bisindolylmaleimide I (5 μM) 可将脂肪细胞裂解物中的 GSK-3 活性降低至 25.1±4.3%。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 抑制 PC3 细胞释放外泌体和微泡 (EMV)^[4]。
Bisindolylmaleimide I (10 μM，24 小时) 增强 5-fluorouracil (HY-90006) 的细胞毒性^[4]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Bisindolylmaleimide I (0.02 mg/kg, 腹腔注射) 降低小鼠机械通气 (MV) 组中升高的 NLRP3、P-PKCɑ 和 PKCɑ 水平^[5]。
Bisindolylmaleimide I (0-20 mg/kg，腹腔注射) 降低了鼩鼱中喹吡罗诱导的呕吐的平均频率^[6]。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Quinpirole-treated shrews
Dosage:	0-20 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting. Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Quinpirole-treated shrews
Dosage:	0-20 mg/kg
Administration:	i.p.
Result:	Reduced the mean frequency of Quinpirole-induced vomiting. Blocked Quinpirole-mediated ERK1/2 phosphorylation in shrew brainstems.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (77.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4244 mL	12.1218 mL	24.2436 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4244 mL	4.8487 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4244 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

参考文献

. Toullec D, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81. [Content Brief]

. Vetri F, et al. Impairment of neurovascular coupling in Type 1 Diabetes Mellitus in rats is prevented by pancreatic islet transplantation and reversed by a semi-selective PKC inhibitor. Brain Res. 2017 Jan 15;1655:48-54. [Content Brief]

. Hers I, et al. The protein kinase C inhibitors bisindolylmaleimide I (GF 109203x) and IX (Ro 31-8220) are potent inhibitors of glycogen synthase kinase-3 activity. FEBS Lett. 1999 Nov 5;460(3):433-6. [Content Brief]

[4]. Kosgodage US, et al. Chloramidine/Bisindolylmaleimide-I-Mediated Inhibition of Exosome and Microvesicle Release and Enhanced Efficacy of Cancer Chemotherapy. Int J Mol Sci. 2017 May 9;18(5):1007. [Content Brief]

[5]. Liu M, et al. Aerobic exercise alleviates ventilator-induced lung injury by inhibiting NLRP3 inflammasome activation. BMC Anesthesiol. 2022 Dec 1;22(1):369. [Content Brief]

[6]. Belkacemi L, et al. Signal transduction pathways involved in dopamine D2 receptor-evoked emesis in the least shrew (Cryptotis parva). Auton Neurosci. 2021 Jul;233:102807. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Warning
危害声明	H302-H351
警示性声明	P281
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R40
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UX9590000

1. 物质的识别

产品名：	GF 109203X
CAS号：	133052-90-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GF 109203X
别名：	GO 6850
分子式：	C25H24N4O2
分子量：	412.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。