双吲哚马来酰亚胺I, >97.0%(HPLC)|GF109203X|cas:133052-90-1|西域试剂

双吲哚马来酰亚胺I, >97.0%(HPLC),GF109203X

产品编号：西域试剂-WR187578| CAS NO：133052-90-1| MDL NO：MFCD00236428| 分子式：C₂₅H₂₄N₄O₂| 分子量：412.48

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有高度选择性，细胞可渗透性和可逆性的 PKC抑制剂, Ki值为14 nM。

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西域试剂-WR187578		￥601.00	杭州北京（现货）
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产品名称

双吲哚马来酰亚胺I, >97.0%(HPLC)

英文名称

GF109203X

CAS编号

133052-90-1

产品描述

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种具有高度选择性，细胞可渗透性和可逆性的 PKC抑制剂, Ki值为14 nM。

产品熔点

208-210ºC

产品沸点

685.6±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

368.5±31.5 °C

精确质量

412.189911

PSA

70.13000

LogP

3.88

外观性状

橙色固体

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.687

溶解性

DMSO: ~1 mg/mlsoluble | Insoluble in water.

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 32 mg/mL (77.58 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4244 mL	12.1218 mL	24.2436 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4244 mL	4.8487 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4244 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Bovine brain PKC:10 nM (IC50)

PKCβII:16 nM (IC50)

PKCβI:17 nM (IC50)

PKCα:20 nM (IC50)

PKCγ:20 nM (IC50)

FDGFR:65 μM (IC50)

体外研究

与五种不同的蛋白激酶相比，双吲哚基马来酰亚胺I是ATP的竞争性抑制剂（Ki = 14nM）并且对PKC显示出高选择性。 GF 109203X有效地阻止PKC介导的血小板中Mr = 47,000蛋白质和Swiss 3T3细胞中Mr = 80,000蛋白质的磷酸化。 GF 109203X抑制胶原蛋白和α-凝血酶诱导的血小板聚集以及胶原蛋白触发的ATP分泌。但是，不修改依赖于ADP的可逆聚合。在Swiss 3T3成纤维细胞中，GF 109203X逆转佛波醇12,13-二丁酸诱导的表皮生长因子结合的抑制，并阻止[3H]胸苷掺入DNA，只有当这是由激活PKC的生长促进剂引发的。

体内研究

使用闭合的颅窗体内显微镜技术监测软膜小动脉直径变化。当比较DM与ND或TR大鼠时，与SNS相关的软脑膜小动脉延迟反应降低了45％。此外，局部KCl和NS1619的软膜小动脉扩张在DM大鼠中大大减弱，但在ND或TR动物中没有。通过将双吲哚基马来酰亚胺I急性应用于脑表面，可以完全恢复这些反应。 PKC抑制剂对正常血糖和TR动物的血管反应没有影响。总之，神经血管耦合的DM相关慢性损伤可以通过PKC-α/β/γ抑制剂容易地逆转或通过胰岛移植来预防。特异性PCK同种型（α/β/γ）被认为与高血糖所见的神经血管解偶联机械相关。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.4243 mL	12.1215 mL	24.243 mL
5 mM	0.4849 mL	2.4243 mL	4.8486 mL
10 mM	0.2424 mL	1.2122 mL	2.4243 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定

储存条件

密封、在2 ºC -8 ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Warning
危害声明	H302-H351
警示性声明	P281
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R40
安全声明 (欧洲)	36/37
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UX9590000

1. 物质的识别

产品名：	GF 109203X
CAS号：	133052-90-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	GF 109203X
别名：	GO 6850
分子式：	C25H24N4O2
分子量：	412.49

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	2-8°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。