Tipifarnib 替吡法尼; IND 58359; R115777|cas:192185-72-1|西域试剂

Tipifarnib 替吡法尼; IND 58359; R115777,99.78%

产品编号：Bellancom-10502| CAS NO：192185-72-1| 分子式：C₂₇H₂₂Cl₂N₄O| 分子量：489.40

Tipifarnib 是一种有效的，特异性的 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。

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Tipifarnib 替吡法尼; IND 58359; R115777

产品介绍

Tipifarnib (IND 58359) 抑制法尼基转移酶 (FTase)，IC₅₀ 为 0.86 nM。Tipifarnib 具有潜在抗肿瘤活性。

生物活性

Tipifarnib (IND 58359) binds to and inhibits farnesyltransferase (FTase) with an IC₅₀ of 0.86 nM. Antineoplastic activity.

体外研究

Tipifarnib inhibits the growth of H-Ras-transformed NIH 3T3 cells with an impressive IC₅₀ value of 1.7 nM .
Tipifarnib is a potent inhibitor of Trypanosoma Cruzi with the ED₅₀ of 4 nM.
Combining Tipifarnib with 10 nM 4-OH-ICI 47699 in the presence of E2 reduces the IC₅₀ 8-fold from 400 to 50 nM.
Tipifarnib inhibits isolated human farnesyltransferase for a lamin B peptide and for the K-RasB peptide with IC₅₀ of 0.86 nM and 7.9 nM, respectively.
Tipifarnib shows inhibition of cell growth or angiogenesis, and induction of apoptosis in aggressive prostate cancer (PCa)^[4].
Tipifarnib shows a significant decrease in the concentration of exosomes in C4-2B cells both at 0.25 and 1 μM as well as in the PC-3 cells at 0.25 μM for 48 hours^[4].
Tipifarnib (1 μM) significantly inhibits the protein concentration of Alix, nSMase2, and Rab27a in C4-2B cells^[4].
Tipifarnib (0.25 μM) significantly inhibits the activation of p-ERK (downstream effector molecule of the Ras/Raf/ERK signaling pathway) but not total ERK in C4-2B and PC-3 cells but not in the normal RWPE-1 cells^[4].
Tipifarnib (0-250 nM) causes a dose-dependent decrease in Alix, nSMase2, and Rab27a in both C4-2B and PC-3 cells, but not in the RWPE-1 cells, Tipifarnib has the potential to be a potent inhibitor of exosome biogenesis and/or secretion^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Combined therapy with ICI 47699 and Tipifarnib (50 mg/kg, p.o.) produces greater tumor growth inhibition when compared with either drug alone. E2 deprivation and Tipifarnib in combination results in greater growth inhibition than either E2 deprivation or Tipifarnib alone. The combination of ICI 47699 and Tipifarnib results in significantly lower Ki-67 compared with either ICI 47699 or Tipifarnib alone. Tipifarnib alone also reduces the CTI compared with control. The combination of ICI 47699 and Tipifarnib or Tipifarnib coupled with E2 withdrawal is most effective at lowering the CTI (0.8 and 0.7, respectively), which may account for the decrease in tumor volume.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (204.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0433 mL	10.2166 mL	20.4332 mL
5 mM	0.4087 mL	2.0433 mL	4.0866 mL
10 mM	0.2043 mL	1.0217 mL	2.0433 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD/10 mM citrate pH 2.0
Solubility: 10 mg/mL (20.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.43 mg/mL (2.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.43 mg/mL (2.92 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (2.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Devendra S Puntambekar, et al. Inhibition of farnesyltransferase: a rational approach to treat cancer? J Enzyme Inhib Med Chem. 2007 Apr;22(2):127-40. [Content Brief]

. Martin LA, et al. The farnesyltransferase inhibitor R115777 (tipifarnib) in combination with ICI 47699 acts synergistically to inhibit MCF-7 breast cancer cell proliferation and cell cycle progression in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2007 Sep;6(9):2 [Content Brief]

. End DW, et al. Characterization of the antitumor effects of the selective farnesyl protein transferase inhibitor R115777 in vivo and in vitro. Cancer Res. 2001 Jan 1;61(1):131-7 [Content Brief]

[4]. Amrita Datta, et al. High-throughput screening identified selective inhibitors of exosome biogenesis and secretion: A drug repurposing strategy for advanced cancer. Sci Rep. 2018 May 25;8(1):8161. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	Tipifarnib
CAS号：	192185-72-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tipifarnib
别名：	IND 58359; R115777
分子式：	C27H22Cl2N4O
分子量：	489.39

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。